SANT-1

目录号：S7092 批次号：S709201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H27N5
分子量 373.49 CAS号 304909-07-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 21 mg/mL (56.22 mM)
Ethanol 20 mg/mL (53.54 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.05mg/ml (2.81mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL21mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.05mg/ml (2.81mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 21mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。
靶点
Smoothened receptor [1]
1.2 nM(Kd)
体外研究

SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞，抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用，可能会改变其对Cyclopamine的亲和力，而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2实验中，也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中，具有不同的抑制活性，且异常有效抑制SAG调节的通路激活。[1]

SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。[2]

当与HDAC抑制剂SAHA联用时，SANT-1能够抑制细胞增殖，且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。[3]
特征 SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Hh通路调节剂的小分子筛选
从稳定转染Shh-N表达和具有抗新霉素构造的HEK293细胞系中获得Shh-N(Shh的N-末端片段，无胆固醇的修饰)条件培养基。产生的Shh-N的HEK293细胞在含10%(vol/vol)FBS 和400 μg/ml G418的DMEM培养基中生长至80％汇合。使用含2% (vol/vol) FBS的DMEM 更换培养基,生长1天后，收集培养基，通过0.22-μm膜过滤。从HEK 293细胞获得对照培养基。在有Shh-N条件培养基或 HEK 293对照培养基(在含0.5%胎牛血清的DMEM培养基中按1:25稀释)任一存在的情况下，Shh-LIGHT2细胞在96孔培养板中培养至汇合，然后使用小分子(0.714 μg/mL; ≈2 μM 每孔化合物)处理。处理过的细胞在37°C下温育30小时, 测量细胞荧光性和Renilla荧光素酶活性。

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncotarget, 2017, 8(40): 67891-67903

SANT-1在文献中得到引用

CNPY4 inhibits the Hedgehog pathway by modulating membrane sterol lipids [ Nat Commun, 2022, 13(1):2407] PubMed: 35504891
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Hedgehog pathway is negatively regulated during the development of Drosophila melanogaster PheRS-m (Drosophila homologs gene of human FARS2) mutants [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0] PubMed: 36205831
Microengineered Multi-Organoid System from hiPSCs to Recapitulate Human Liver-Islet Axis in Normal and Type 2 Diabetes [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103495] PubMed: 34951149
Generation of functional human thymic cells from induced pluripotent stem cells [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)01141-6] PubMed: 34331993
One-Step Generation of Aqueous-Droplet-Filled Hydrogel Fibers as Organoid Carriers Using an All-in-Water Microfluidic System [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(2):3199-3208] PubMed: 33405509
Compound Tongluo Decoction inhibits endoplasmic reticulum stress-induced ferroptosis and promoted angiogenesis by activating the Sonic Hedgehog pathway in cerebral infarction [ J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00863-1] PubMed: 34536518
FGF2 Inhibits Early Pancreatic Lineage Specification during Differentiation of Human Embryonic Stem Cells [ Cells, 2020, 9(9):E1927] PubMed: 32825270
GATA6-AS1 Regulates GATA6 Expression to Modulate Human Endoderm Differentiation [ Stem Cell Reports, 2020, S2213-6711(20)30291-5] PubMed: 32795420
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

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