Santacruzamate A (CAY10683)

目录号：S7595 批次号：S759502

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₂₂N₂O₃

分子量

278.35

CAS号

1477949-42-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

56 mg/mL (201.18 mM)

Ethanol

56 mg/mL (201.18 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O

10mg/ml (35.93mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。

靶点

HDAC2 ^[1]

119 pM

体外研究

Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长，GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而，Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI₅₀ >100 μM)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	HDAC 酶活性测定
激酶实验	市售人重组酶和人荧光HDAC检测试剂盒用于测量三种HDAC同工酶(HDAC2，HDAC4，HDAC6)的抑制百分比和IC₅₀值。简而言之，抑制剂依次加入到黑色平底96孔微量滴定板，反应混合物在37℃下培养30分钟。将有效的HDAC抑制剂trichostatin A(包括检测试剂盒)以1 μM的终反应浓度加入到双官能团HDAC测定显影剂中，以停止脱乙酰作用并启动荧光的释放。反应混合物进一步在室温下培养15分钟。荧光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激发波长和460 nm的检测波长进行测定。
细胞实验	细胞系	HuT-78 细胞，和 HCT-116 细胞
	浓度	~100 μM
	处理时间	72 或 96 hours
	方法	HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养，用20% FBS，1% 青霉素/链霉素，和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养，用10% FBS，1%青霉素/链霉素，和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前，将板在37°C，5% CO₂下培养24小时。抑制剂处理后，再培养72或96小时，使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Prolif, 2018, doi: 10.1111/cpr.12447]

Santacruzamate A (CAY10683)在文献中得到引用

Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051]	PubMed: 37598220
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051]	PubMed: 37598220
PLEKHG5 is stabilized by HDAC2-related deacetylation and confers sorafenib resistance in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):176]	PubMed: 37248230
Aminocoumarin-based heme oxygenase activity fluorescence probe reveals novel aspects of HO-1 regulation [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3485680/v1]	PubMed: none
YTHDC1 is downregulated by the YY1/HDAC2 complex and controls the sensitivity of ccRCC to sunitinib by targeting the ANXA1-MAPK pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):250]	PubMed: 35974388
STING mediates nuclear PD-L1 targeting-induced senescence in cancer cells [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:791]	PubMed: 36109513
Acetylation of Checkpoint suppressor 1 enhances its stability and promotes the progression of triple-negative breast cancer [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):474]	PubMed: 36450706
Deacetylation mechanism and potential reversal strategy of long QT syndrome on hERG K+ channel under hypoxia [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487]	PubMed: 35840042
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147]	PubMed: 36371227
Porcine Deltacoronavirus Infection Cleaves HDAC2 to Attenuate Its Antiviral Activity [ J Virol, 2022, 96(16):e0102722]	PubMed: 35916536

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