Saxagliptin hydrate

目录号：S4697 批次号：S469701

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化学数据

化学结构式 别名 BMS-477118 hydrate, Onglyza hydrate, BMS 477118 hydrate, BMS477118 hydrate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H25N3O2.H2O
分子量 333.43 CAS号 945667-22-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (197.94 mM)
Ethanol 66 mg/mL (197.94 mM)
Water 1 mg/mL (2.99 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。
靶点
DPP-4 [1]
26 nM
体外研究 在体外实验中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下，saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中，在FBS存在的情况下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化，增加PPAR-gamma的表达[4]。
体内研究 Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中，通过增加NO利用率、提高抗氧化状态，对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性（血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性），逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性[2]。Saxagliptin抑制DPP-4，还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 骨髓基质细胞(MSC); MC3T3E1成骨样细胞
浓度 1.5 或 15 μM
处理时间 24 h 或 1 h
方法 亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿，然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时（用于检测细胞增殖）或1小时（用于检测信号转导机制）。
动物实验 动物模型 C57BLKS/J成年小鼠；db/db小鼠
剂量 0.1 mg/kg
给药处理 口服

Saxagliptin hydrate在文献中得到引用

Simultaneous Estimation of Saxagliptin and Dapagliflozin in Human Plasma by Validated High Performance Liquid Chromatography - Ultraviolet Method [ Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233] PubMed: 32454718

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