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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H21N3O2 |
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分子量 | 335.4 | CAS号 | 694433-59-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 67 mg/mL (199.76 mM) | ||||
Ethanol | 67 mg/mL (199.76 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM,选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞,也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2,加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞,C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞,抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化,这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力,这种作用存在浓度依赖性。[1] SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。[2] SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。 [3] | ||||
体内研究 | SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡,持续10天以上,没有任何严重的术后并发症,并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg,然而 SB-505124处理一周后,眼内压涨到10 mmHg。[4] |
激酶实验 | 体外蛋白激酶实验 | |
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65 nM GST-ALK5和 184 nM GST-Smad3 在50 mM HEPES, 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM 二硫苏糖醇, 和 3 μM ATP,在有或无SB-505124存在时进行激酶实验。反应和 0.5 μCi [33P]γATP在30oC下温育3小时。在 P-81 纸上收集磷酸化的蛋白, 使用0.5% 磷酸冲洗,然后在液体闪烁计数板上测量。另外, Smad3或Smad1蛋白覆盖到 FlashPlate Sterile Basic 微板上。然后在FlashPlates上,在相同实验环境下,使用ALK5激酶域, Smad3作为底物,或者ALK6(BMP 受体)激酶域,Smad1作为底物进行激酶实验。使用磷酸缓冲液冲洗实验板三次,然后在TopCount上计数。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | COS-1和HepG2细胞 |
浓度 | 0.01-5 μM | |
处理时间 | 30分钟 | |
方法 | 使用修正的四唑盐WST-1测定细胞(如COS-1, HepG2 细胞系)活力。2×103个细胞接种在96孔板上,过夜。板中为无酚红培养基。用50 μL SB-505124 (获得指定终浓度) 处理细胞30分钟,然后使用TGF-β1和TNF-α处理,终体积为200 μL。每孔加入10 μL WST-1,在 37oC下温育3小时,然后在指定时间点测定细胞生长。使用酶联免疫吸附试验酶标仪直接测量代谢活跃的细胞裂解WST-1为水溶性的甲臜。每孔中的细胞系重复处理三次。 | |
动物实验 | 动物模型 | 雄性Sprague-Dawley大鼠,体重300 g |
剂量 | 1 μM | |
给药处理 | 外用 |
数据来源于[Data independently produced by , , Stem Cells, 2016, 34:2635-2647.]
数据来源于[Data independently produced by , , Osteoarthritis Cartilage, 2017, 25(11):1868-1879]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(47):77495-77507]
数据来源于[Data independently produced by , , Osteoarthritis Cartilage, 2016, 24(2):345-53]
Single-cell transcriptomics of human cholesteatoma identifies an activin A-producing osteoclastogenic fibroblast subset inducing bone destruction [ Nat Commun, 2023, 14(1):4417] | PubMed: 37537159 |
In vivo induction of activin A-producing alveolar macrophages supports the progression of lung cell carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):143] | PubMed: 36650150 |
Single-cell transcriptomics of human cholesteatoma identifies an activin A-producing osteoclastogenic fibroblast subset inducing bone destruction [ Nat Commun, 2023, 14(1):4417] | PubMed: 37537159 |
Macrophages promote anti-androgen resistance in prostate cancer bone disease [ J Exp Med, 2023, 220(4)e20221007] | PubMed: 36749798 |
Unravelling the Basic Calcium Phosphate crystal-dependent chondrocyte protein secretome; a role for TGF-β signaling [ Osteoarthritis Cartilage, 2023, S1063-4584(23)00755-0] | PubMed: 37075856 |
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] | PubMed: 35264575 |
TNFα activation and TGFβ blockage act synergistically for smooth muscle cell calcification in patients with venous thrombosis via TGFβ/ERK pathway [ J Cell Mol Med, 2022, 26(16):4479-4491] | PubMed: 35808901 |
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
Dual mitigation of immunosuppression combined with photothermal inhibition for highly effective primary tumor and metastases therapy [ Biomaterials, 2021, 274:120856] | PubMed: 33984634 |
Inhibition of TGFβ improves hematopoietic stem cell niche and ameliorates cancer-related anemia [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):65] | PubMed: 33461597 |
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