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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H24F3N3O4 |
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分子量 | 451.44 | CAS号 | 205678-31-5 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 90 mg/mL (199.36 mM) | ||||||||
Ethanol | 16 mg/mL (35.44 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SB273005 是一种有效的integrin抑制剂,对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 在体外,SB273005抑制人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 为11 nM。[1] 在包含MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005与lamifiban结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM)。[3] |
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体内研究 | 在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中,SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应,并抑制骨损失。[1] 在佐剂性关节炎大鼠体内,SB273005 (60 mg/kg, p.o.)显著减少佐剂诱导的关节炎症状。[2] 在大鼠主动脉和肾动脉中,SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌细胞(VSMC)急性暂时性坏死。[4] 在怀孕的小鼠体内,SB273005逆转Th1细胞产生的IL-2 l水平的下降,以及Th2细胞衍生的IL-10水平的增加。[5] |
激酶实验 | 结合测定 | |
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人αvβ3与 αvβ5的亲和力在竞争性结合试验中使用3H-SK&F 107260作为移位配位体来测定。Ki值代表两个或三个分离实验测定的平均值。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 切除甲状腺的 骨吸收(TPTx) 大鼠模型,和切除卵巢的 (Ovx) 骨质疏松大鼠模型 |
剂量 | 30 mg/kg | |
给药处理 | p.o. |
数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2017, 50(5):1899-1914]
A synergistic regulation works in matrix stiffness-driven invadopodia formation in HCC [ Cancer Lett, 2024, 582:216597] | PubMed: 38145655 |
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] | PubMed: 37277330 |
Irisin reduces amyloid-β by inducing the release of neprilysin from astrocytes following downregulation of ERK-STAT3 signaling [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00623-2] | PubMed: 37689059 |
Graphene-based 3D-Printed nanocomposite bioelectronics for monitoring breast cancer cell adhesion [ Biosens Bioelectron, 2023, 226:115113] | PubMed: 36764127 |
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] | PubMed: 36229674 |
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] | PubMed: 35869064 |
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] | PubMed: 35869064 |
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117] | PubMed: 35660741 |
ITGβ6 Facilitates Skeletal Muscle Development by Maintaining the Properties and Cytoskeleton Stability of Satellite Cells [ Life (Basel), 2022, 12(7)926] | PubMed: 35888016 |
Cell clusters adopt a collective amoeboid mode of migration in confined nonadhesive environments [ Sci Adv, 2022, 8(39):eabp8416] | PubMed: 36179021 |
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