SC-514

目录号：S4907 批次号：S490701

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化学数据

别名

GK 01140

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₉H₈N₂OS₂

分子量

224.3

CAS号

354812-17-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

45 mg/mL (200.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O

4mg/ml (17.83mM)

以 1 mL 工作液为例，取20μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

靶点

IKK2 ^[1]	CDK2/CyclinA ^[1]	AUR2 ^[1]	PRAK ^[1]	MSK ^[1]
3 μM-12 μM	61 μM	71 μM	75 μM	123 μM

体外研究

SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6，IL-8，COX-2基因表达，IC50分别为20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。

体内研究

在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制达70%TNF-α生产。^[1]

激酶实验	激酶检测
IKK复合物是由IL-1β处理过的RASF细胞溶胞产物（0.5-2毫克）免疫沉淀得到，使用NEMO抗体（3-10 μg），然后通过加入蛋白A-琼脂糖珠进行。抗体复合物通过离心沉淀并用1ml冷的全细胞裂解液洗涤3次，随后在激酶缓冲液中洗涤2次（25 mM HEPES，pH值7.6，2 mM 氯化镁，2 mM氯化锰，10 mM氟化钠，5 mM的DTT以及1 mM苯甲基磺酰氟）。100-200微克免疫沉淀的IKK进行激酶活性分析，该反应是在含有10μM的生物素标记的IκBα肽作为底物和1 μM [γ-^{33 P] ATP（2500Ci/mmol）进行的。在室温下孵育30分钟后，将25 μL的反应混合物取出并加入到SAM96的生物素捕获板上。在连续洗涤后空气干燥，25微升闪烁液添加至每个孔中。利用顶部NXT计数测量[γ-³³P]ATP的嵌入。}

参考文献

[1] Kishore N, et al. J Biol Chem, 2003, 278(35), 32861-32871.

SC-514在文献中得到引用

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909]	PubMed: none
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000]	PubMed: 36499329
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y]	PubMed: 33941870
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512]	PubMed: 34804040
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171]	PubMed: 33992959
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249]	PubMed: 32221968
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192]	PubMed: 33269476
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089]	PubMed: 32312847
The effects of IKK-beta inhibition on early NF-kappa-B activation and transcription of downstream genes [Bloom MJ Cell Signal, 2019, 55:17-25]	PubMed: 30543861
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019, 11(12)E694]	PubMed: 31779275

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