SCH58261

目录号：S8104 批次号：S810403

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H15N7O
分子量 345.36 CAS号 160098-96-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 35 mg/mL (101.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
4%DMSO 40%PEG300 4%Tween80 52%ddH2O
2mg/ml (5.79mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入40μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入520μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。
靶点
bovine A2a [1] rat A2a [1]
2.0 nM(Ki) 2.3 nM(Ki)
体外研究

SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。[1]
体内研究

在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。[2]

在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 受体结合试验
大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织（额皮质和纹状体）取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型，A1 ADO ([3H]CHA, 0.125-64 nM)和A2a ADO receptors ([3HJCGS 21680, 1-128 aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行，加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点，如alpha-1, alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的亲和性，根据标准的方法进行测定。
动物实验 动物模型 脊髓损伤小鼠
剂量 0.01 mg/kg
给药处理 i.p.

SCH58261在文献中得到引用

Adenosine A2A Receptor Antagonist Improves Cognitive Impairment by Inhibiting Neuroinflammation and Excitatory Neurotoxicity in Chronic Periodontitis Mice [ Molecules, 2022, 27(19)6267] PubMed: 36234803
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Electroacupuncture improves neuronal plasticity through the A2AR/cAMP/PKA signaling pathway in SNL rats [ Neurochem Int, 2021, 145:104983] PubMed: 33577869
Targeting of the A2A adenosine receptor counteracts immunosuppression in vivo in a mouse model of chronic lymphocytic leukemia. [ Haematologica, 2020, 16 pii: haematol] PubMed: 32299906
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061

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