SCH772984

目录号：S7101 批次号：S710108

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H33N9O2
分子量 587.67 CAS号 942183-80-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO (warmed with 50ºC water bath) 6 mg/mL (10.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 45%ddH2O
0.6mg/ml (1.02mM) 以 1 mL 工作液为例,取100 μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450 μL ddH2O定容至1 mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
靶点
ERK2 [1]
(Cell-free assay)		 ERK1 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 4 nM
体外研究 SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。[1]
体内研究 SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。[1]
特征 SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ERK2 IMAP 酶实验
SCH772984作用于纯化的ERK2或ERK1，按一式两份进行8点稀释曲线。酶添加到实验板中。与化合物温育，然后加入底物肽和ATP溶液中。384孔板中每孔加入14μl稀释的酶(每组反应含0.3ng活性ERK2)。实验板轻轻震荡混合试剂，然后在室温下温育45分钟。加入60μl of IMAP 结合溶液 (IMAP珠在1X结合缓冲液中按1:2200稀释)终止反应。实验板在室温下再温育0.5小时，使磷酸肽与IMAP珠完全结合。然后在 LJL分析仪上读数。
细胞实验 细胞系 BRAF突变型或 RAS突变型肿瘤系
浓度 ~10 μM
处理时间 5 天
方法

在96孔板中进行细胞增殖实验,细胞按每孔 4,000个的密度接种。接种24小时后,使用DMSO处理细胞，9点IC50稀释 (0.001-10 μM) ，DMSO终浓度为1%。使用ViaLight发光试剂盒5天后，测定存活力。细胞系存活力检测中，使用SCH772984处理细胞4天，然后进行CellTiterGlo发光细胞活力检测。
动物实验 动物模型 裸鼠
剂量 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Leuk Lymphoma, 2014, 1, 8]

, Biochem Biophys Res Commun, 2017, 485(4):775-781

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2016, 534(7609):647-51]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Research, 2015, 25: 561-573]

SCH772984在文献中得到引用

The aging mouse CNS is protected by an autophagy-dependent microglia population promoted by IL-34 [ Nat Commun, 2024, 15(1):383] PubMed: 38195627
PD-L1-expressing tumor-associated macrophages are immunostimulatory and associate with good clinical outcome in human breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420] PubMed: 38382468
The DNA-dependent protein kinase catalytic subunit exacerbates endotoxemia-induced myocardial microvascular injury by disrupting the MOTS-c/JNK pathway and inducing profilin-mediated lamellipodia degradation [ Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582] PubMed: 38389837
Tubuloid differentiation to model the human distal nephron and collecting duct in health and disease [ Cell Rep, 2024, 43(1):113614] PubMed: 38159278
Combined RAF and MEK Inhibition to Treat Activated Non-V600 BRAF-Altered Advanced Cancers [ Oncologist, 2024, 29(1):15-24] PubMed: 37616543
Cell-free ascites from ovarian cancer patients induces Warburg metabolism and cell proliferation through TGFβ-ERK signaling [ Geroscience, 2024, 10.1007/s11357-023-01056-1] PubMed: 38196068
Hepatitis C virus modified sE2F442NYT as an antigen in candidate vaccine facilitates human immune cell activation [ J Virol, 2024, 98(1):e0180923] PubMed: 38084956
Testosterone reduces hippocampal synaptic damage in an androgen receptor-independent manner [ J Endocrinol, 2024, 260(2)e230114] PubMed: 37991884
p90RSK pathway inhibition synergizes with cisplatin in TMEM16A overexpressing head and neck cancer [ BMC Cancer, 2024, 24(1):233] PubMed: 38373988
Hyperglycemia activates FGFR1 via TLR4/c-Src pathway to induce inflammatory cardiomyopathy in diabetes [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 10.1016/j.apsb.2024.01.013] PubMed: none

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。