Scriptaid

目录号：S8043 批次号：S804301

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化学数据

化学结构式 别名 GCK 1026 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H18N2O4
分子量 326.35 CAS号 287383-59-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (199.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
靶点
HDAC [1]
体外研究 Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1细胞，使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8 μM)对PANC-1细胞是非致命的，对MDA-MB-468具有限制效果（80％存活）。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40 和CMV)或人类(泛素 c, UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表达，这不依赖于增强子（SBE与MBE）的特异性，启动子的类型（病毒与细胞），报告基因（荧光素酶与β-半乳糖苷酶）的产物，及报告基因构造的整合状态。[1] Scriptaid诱导体细胞核转移（SCNT）卵母细胞发育到囊胚期的高发生率，并在所有浓度（分别为50，100，250，500和2000 nm）。都使其足月发展（分别为3.4，4.2，7.6，6.8，和4.1％）。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展，这种作用存在剂量依赖下，在250 nm处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系，如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid处理克隆的胚胎，增强新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid处理ICSI受精的胚胎长达48小时，不抑制发育。[2] Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖，IC50为39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保护HS68单层细胞免受T. gondii tachyzoite侵袭。[3]Scriptaid抑制ER阴性细胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生长，处理48小时后，IC50为0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid处理48小时，诱导乙酰化的H3和H4组蛋白尾部蛋白的积累，促进ER mRNA转录，最大程度提高20000倍。[4]Scriptaid抑制Ishikawa子宫内膜癌细胞系，和SK-OV-3卵巢癌细胞系的增殖和生存力，IC50 分别为9 μM 和55 μM,而对正常子宫内膜上皮细胞则几乎没有灵敏度。在Scriptaid存在时，子宫内膜癌细胞和卵巢癌细胞培养2天，细胞在G0/G1期（5 μM Scriptaid处理）和G2/M期（10 μM Scriptaid处理）积累，而S期比例则相应减少。10 μM Scriptaid诱导56.1％Ishikawa细胞凋亡，及线粒体膜电位损失，并降低cyclin A和bcl-2水平，分别为50％和20％。[5]
体内研究 Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg剂量处理，引发病灶尺寸减小（最大跌幅45％），这种作用存在剂量依赖性，且随后降低运动和认知缺陷。即使延迟至伤后12小时再处理，也能达到类似的保护效果。运动和认知功能的保护是长期持久的，在伤后35天也能检测到类似的效果。Scriptaid处理海马和pericontusional皮层的CA3区，诱导存活的神经元增加（42％），以及它们的存活数/存活时间增加。Scriptaid处理皮层和CA3区海马神经元，抑制磷酸化-AKT（p-AKT）和磷酸化的磷酸酶，及TBI的10号染色体上删除的张力蛋白同源物（p-PTEN）降低。[6]Scriptaid按3.5 mg/kg剂量处理人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型，显著抑制肿瘤生长，减少75％肿瘤体积。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 组蛋白乙酰化的免疫印迹法
使用2 μg/mL Scriptaid在培养基中处理PANC-1细胞18个小时。使用胰蛋白酶-EDTA收集处理的和未处理的细胞,使用PBS洗涤,然后再悬浮于蛋白样品缓冲液中。使用BCA蛋白检测试剂测定蛋白浓度。每组样品中的50 μg蛋白上样到12%变性聚丙烯酰胺凝胶上。随后使用MilliblotGraphite Electroblotter I将蛋白转移到尼龙膜上。尼龙膜与兔抗人类乙酰基-赖氨酸抗体温育,然后与耦联到辣根过氧化物酶的羊抗兔抗体温育，再使用，用SuperSignal处理，并通过显影检测。
细胞实验 细胞系 人类乳腺癌细胞MDA-MB-231
浓度 ~10 μg/mL
处理时间 3 天
方法 细胞按每孔5000个接种在12孔板上，使用Scriptaid处理3天。使用Coulter计数器每天进行细胞计数。
动物实验 动物模型 人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231
剂量 3.5 mg/kg
给药处理 腹腔处理，连续5天，每周休息2天，持续4周

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Human Reproduction, 2016, 1-12.]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2018, 39(4):1999-2005]

Scriptaid 在文献中得到引用

Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Scriptaid/exercise-induced lysine acetylation is another type of posttranslational modification occurring in titin. [ J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285] PubMed: 31829803
Highly multiplexed single-cell RNA-seq by DNA oligonucleotide tagging of cellular proteins. [ Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z] PubMed: 31873215
Histone deacetylase 6 inhibitor tubastatin A attenuates angiotensin II-induced hypertension by preventing cystathionine γ-lyase protein degradation [ Pharmacol Res, 2019, 146:104281] PubMed: 31125601
A novel small molecule chaperone of rod opsin and its potential therapy for retinal degeneration. [ Nat Commun, 2018, 9(1):1976] PubMed: 29773803
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Synergistic antitumor effects of histone deacetylase inhibitor scriptaid and bortezomib againstovarian cancer cells [Janyst K Oncol Rep, 2018, 39(4):1999-2005] PubMed: 29436692
HDAC6 inhibition upregulates CD20 levels and increases the efficacy of anti-CD20 monoclonal antibodies [Bobrowicz M Blood, 2017, 130(14):1628-1638] PubMed: 28830887
A small-molecule/cytokine combination enhances hematopoietic stem cell proliferation via inhibition of cell differentiation [Wang L Stem Cell Res Ther, 2017, 8(1):169] PubMed: 28720126
Effects of the histone deacetylase inhibitor 'Scriptaid' on the developmental competence of mouse embryos generated through round spermatid injection. [Kong P, et al. Hum Reprod, 2017, 32(1):76-87] PubMed: 27864358

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