Semaxanib (SU5416)

目录号：S2845 批次号：S284503

打印

化学数据

别名

semaxinib

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₁₄N₂O

分子量

238.28

CAS号

204005-46-9

Solubility (25°C)*

体外

DMF

100 mg/mL (419.67 mM)

DMSO

20 mg/mL (83.93 mM)

Ethanol

4 mg/mL (16.78 mM)

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.5mg/ml (2.10mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	10% DMF 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	3.3mg/ml (13.85mM)	以1mL工作液为例,取100μL33mg/ml的澄清DMF储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

靶点

VEGFR2/Flk1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.23 μM

体外研究

在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。^[1]

体内研究

Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。^[1] Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	生化激酶试验
激酶实验	将来自3T3 Flk-1细胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板，平板用能够识别Flk-1的单克隆抗体预涂层。在4 ℃下，裂解物培养过夜，将连续稀释的SU5416加入到免疫定位的受体。为诱导受体的自身磷酸化，将不同浓度的ATP加入到含有连续稀释的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室温下进行60分钟，然后加入EDTA停止。单个孔中在Flk-1受体上的磷酸酪氨酸的数量，通过培育免疫定位受体与直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的单克隆抗体测定。除去未结合的抗磷酸酪氨酸抗体，将抗生素蛋白共轭的辣根pero-idase H加入到孔中。稳定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基联苯胺盐酸盐和H₂O₂加入孔中，该测定的颜色读数发展30分钟后，用H₂SO₄停止反应。
细胞实验	细胞系	HUVECs
	浓度	~100 μM
	处理时间	2天
	方法	HUVECs接种在96孔平底平板(1×10⁴ 细胞/100 微升/孔)包含0.5%热灭活FBS 的F-12K介质中，并在37 ℃下培养24小时使细胞静止。连续稀释的化合物在含有1% DMSO的培养基中制备，然后加两小时，接着在培养基中加入促有丝分裂浓度的5纳克/毫升或20纳克/毫升的VEGF或者0.25-5纳克/毫升的酸性成纤维细胞生长因子。测定中DMSO的终浓度为0.25%。24小时后，加入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd，单层细胞再培育24小时。细胞摄入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分别通过液体闪烁计数器或BrdUrd ELISA测定。
动物实验	动物模型	人类黑色素瘤异种移植A375
	剂量	25 毫克/千克
	给药处理	每天腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:19304. ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int Forum Allergy Rhinol, 2017, 7(10):973-979]

Semaxanib (SU5416)在文献中得到引用

A novel twelve-gene signature to predict neoadjuvant chemotherapy response and prognosis in breast cancer [ Front Immunol, 2022, 13:1035667]	PubMed: 36341435
VEGF Modulates Neurogenesis and Microvascular Remodeling in Epileptogenesis After Status Epilepticus in Immature Rats [ Front Neurol, 2021, 12:808568]	PubMed: 35002944
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156]	PubMed: 34540200
Uncovering mutation-specific morphogenic phenotypes and paracrine-mediated vessel dysfunction in a biomimetic vascularized mammary duct platform [ Nat Commun, 2020, 11(1):3377]	PubMed: 32632100
RhoJ integrates attractive and repulsive cues in directional migration of endothelial cells [ EMBO J, 2020, 39(12):e102930]	PubMed: 32347571
Activation of inflammasomes by tyrosine kinase inhibitors of vascular endothelial growth factor receptor: Implications for VEGFR TKIs-induced immune related adverse events [ Toxicol In Vitro, 2020, 71:105063]	PubMed: 33271325
Supramolecular Engineering of Molecular Inhibitors in an Adaptive Cytotoxic Nanoparticle for Synergistic Cancer Therapy [ ACS Appl Mater Interfaces, 2019, 101021/acsami9b20178]	PubMed: 31816241
Periarticular Mesenchymal Progenitors Initiate and Contribute to Secondary Ossification Center Formation During Mouse Long Bone Development [ Stem Cells, 2019, 37(5):677-689]	PubMed: 30681752
Epidermal-specific deletion of TC-PTP promotes UVB-induced epidermal cell survival through the regulation of Flk-1/JNK signaling [ Cell Death Dis, 2018, 9(7):730]	PubMed: 29955047
3D endothelial cell spheroid/human vitreous humor assay for the characterization of anti-angiogenic inhibitors for the treatment of proliferative diabetic retinopathy [Rezzola S, et al. Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640]	PubMed: 28905243

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。