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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H17NO3 |
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分子量 | 307.34 | CAS号 | 345630-40-2 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 29 mg/mL (94.35 mM) | ||||
Ethanol | 1 mg/mL (3.25 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SF1670是一种高度有效且专一的PTEN的抑制剂,其IC50 为 2 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | SF1670在HBEC,PC-3,H1299细胞中表现出有效的细胞毒性作用,IC50 分别为5 μM,10 μM,44 μM。在小鼠主动脉环人工基底膜血管生成模型中,SF1670刺激生成血管的过程。[1] SF1670增加化学引诱剂引起的中性粒细胞中PtdIns(3,4,5)P3信号,并增强嗜中性粒细胞的功能。[2] | ||
体内研究 | 在中性粒细胞缺乏的腹膜炎和细菌性肺炎小鼠体内,SF1670预处理(500 nM,静脉注射)增加杀菌能力,并降低与中性粒细胞减少相关的肺炎的死亡率。[2] |
激酶实验 | PTEN 抑制测定 | |
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为测定潜在PTEN抑制剂的剂量反应,1 nM 到250 uM (终反应混合浓度)测试化合物的剂量在常规PTEN抑制试验中评估。为获得IC50数据,进行两轮单独的剂量反应试验。在第一轮中,PTEN活性在抑制剂存在下测试,抑制剂浓度范围为1 nM 到 250 uM,以10倍连续稀释。浓度范围被确定后,PTEN活性急剧变化,加入该范围中两个另外的浓度数据点,然后PTEN抑制试验重新运行第二轮。PTEN抑制的IC50表示为50% PTEN活性被抑制时的抑制剂浓度。测试在多重条件下运行时,得到的IC50稍有不同,然后找到那些被报道的一些列IC50。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 人大脑内皮细胞(HBEC),人前列腺癌细胞(PC-3) 和人非小细胞肺癌细胞(H1299) |
浓度 | ~1 mM | |
处理时间 | 2小时 | |
方法 | 细胞接种于96孔板RPMI 1640培养基中,用10% FBS增补,并于37℃下在含有5% CO2大气的培养箱中培育过夜。次日,将培养基替换,细胞被放置于100微升无血清培养基中饥饿处理3小时。将连续稀释的测试化合物加入到孔中,与细胞在37℃下培育2小时。根据溶解度,化合物测试的浓度范围为1 mM 到0.1 nM。将MTT以终浓度5微克/毫升加入到孔中,与细胞再培养3小时。在培养结束时,将培养基抽出, 细胞中MTT染色通过加入100微升DMSO溶解。然后每孔中的光学密度在570 nm下使用SpectroMax Plus分光光度酶标仪测定。来自数据的IC50使用Prism软件获得。 | |
动物实验 | 动物模型 | 中性粒细胞缺乏的小鼠 |
剂量 | 500 nM | |
给药处理 | 尾部静脉注射 |
数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2017, 51(3):899-906]
数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 483(1):712-717]
TAN (tannic acid) inhibits BPA-induced pyroptosis of L8824 (grass carp hepatocytes) by regulating PTEN/PI3K/AKT pathway [ Fish Shellfish Immunol, 2024, 146:109384] | PubMed: 38246267 |
Nicotine Decreases Nerve Regeneration and Pain Behaviors via PTEN and Downstream Inflammation-Related Pathway in Two Rat Nerve Injury Models [ eNeuro, 2023, 10(9)ENEURO.0185-23.2023] | PubMed: 37620149 |
Nicotine Decreases Nerve Regeneration and Pain Behaviors via PTEN and Downstream Inflammation-Related Pathway in Two Rat Nerve Injury Models [ eNeuro, 2023, 10(9)ENEURO.0185-23.2023] | PubMed: 37620149 |
PTEN/AKT signaling pathway related to hTERT downregulation and telomere shortening induced in Toxoplasma GRA16-expressing colorectal cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2022, 153:113366] | PubMed: 35810694 |
Formononetin inhibits IL-1β-induced inflammation in human chondrocytes and slows the progression of osteoarthritis in rat model via the regulation of PTEN/AKT/NF-κB pathway [ Int Immunopharmacol, 2022, 113(Pt A):109309] | PubMed: 36306560 |
Exosomal miR-10b-5p mediates cell communication of gastric cancer cells and fibroblasts and facilitates cell proliferation [ J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150] | PubMed: 33754012 |
Assessment of Alveolar Macrophage Dysfunction Using an in vitro Model of Acute Respiratory Distress Syndrome [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:737859] | PubMed: 34660643 |
Three paralogous clusters of the miR-17~92 family of microRNAs restrain IL-12-mediated immune defense. [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0363-5] | PubMed: 32015501 |
MicroRNAs of the miR-17~9 family maintain adipose tissue macrophage homeostasis by sustaining IL-10 expression [ Elife, 2020, 9e55676] | PubMed: 33150865 |
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