Sildenafil

目录号：S4684 批次号：S468402

化学数据

	别名	Revatio, UK-92480, Viagra	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₃₀N₆O₄S
	分子量	474.58	CAS号	139755-83-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	95 mg/mL (200.17 mM)
		Water	3.5 mg/mL (7.37 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) 是Phosphodiesterase 5抑制剂，其IC50为5.22 nM。

靶点

PDE5 ^[1]

5.22 nM

体外研究

Sildenafil改善内皮细胞中的胰岛素信号转导以及NO的产生。可能的机制是减少由高血糖症引发的氧化应激反应或增加细胞内钙离子水平^[2]。

体内研究

通过超声波心动描记术和有创性血流动力学监测，PDE-5抑制剂sildenafil的急性给药（单次注射，临床相关的剂量）并没有调节大鼠的肥厚性右心衰^[1]。

细胞实验	细胞系	HUVEC和HAEC
浓度	1 μM
处理时间	5或72 h
方法	选择处于passages 3-6阶段的细胞进行培养，在培养基中有5.5 mmol/L 葡萄糖，30 mmol/L 葡萄糖(high glucose; HG)，10 mmol/L Gluc-N，加入或者不加入1 µM sildenafil及/或10^-7 M 胰岛素，孵育5小时或72小时。
动物实验	动物模型	Wistar大鼠
剂量	1 mg/kg
给药处理	静脉注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , EXPERIMENTAL AND THERAPEUTIC MEDICINE, 2017, 13:2645-2650]

Sildenafil在文献中得到引用

Monitoring recovery after CNS demyelination, a novel tool to de-risk pro-remyelinating strategies [ Brain, 2023, 146(6):2453-2463]	PubMed: 36995973
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401]	PubMed: 32653925
(Curcumin+sildenafil) enhances the efficacy of 5FU and anti-PD1 therapies in vivo. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580]	PubMed: 31985048
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084]	PubMed: 33093580
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305]	PubMed: 32126313
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303]	PubMed: 31654676
Neratinib augments the lethality of [regorafenib + sildenafil] [Booth L J Cell Physiol, 2019, 234(4):4874-4887]	PubMed: 30203445
Palbociclib augments Neratinib killing of tumor cells that is further enhanced by HDAC inhibition [Booth L Cancer Biol Ther, 2018, 10.1080/15384047.2018.1507665]	PubMed: 30183517
Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [Kim JY Anticancer Res, 2018, 38(9):5149-5157]	PubMed: 30194162
NEDD4 over-expression regulates the afatinib resistant phenotype of NSCLC cells [ Oncol Signal, 2018, 1(1):19-30]	PubMed: 30740589

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