SIS3 HCl

目录号：S7959 批次号：S795902

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₈H₂₇N₃O₃.HCl
	分子量	489.99	CAS号	521984-48-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	98 mg/mL (200.0 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。

靶点

Smad3 ^[1]

体外研究

SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达^[1]。

体内研究

SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而，SIS3并不减少蛋白尿^[2]。

细胞实验	细胞系	正常人类皮肤成纤维细胞, 硬皮病成纤维细胞
浓度	0.3, 1, 3 μM
处理时间	72 h
方法	将正常人类皮肤成纤维细胞以10⁵个细胞/孔的密度接种于6孔板中，以包含10%FCS的MEM培养基培养细胞，直到达到亚融合。将细胞培养在无血清的MEM培养基中24小时，然后加入（或不加入）SIS3，孵育72小时。用胰蛋白酶处理细胞，将细胞分离出来，进行计数。
动物实验	动物模型	C57BL/6J雄性小鼠
剂量	1, 2.5或5 μg/g
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Circ Res, 2017, 121(6):617-627

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2017, 44(6):2201-2211]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Lab Invest, 2018, doi: 10.1038/s41374-018-0091-y]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(2):757-762]

SIS3 HCl在文献中得到引用

Treatment for type 2 diabetes and diabetic nephropathy by targeting Smad3 signaling [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):200-217]	PubMed: 38164169
Sleeve gastrectomy links the attenuation of diabetic kidney disease to the inhibition of renal tubular ferroptosis through down-regulating TGF-β1/Smad3 signaling pathway [ J Endocrinol Invest, 2024, 10.1007/s40618-023-02267-1]	PubMed: 38512446
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nature Communications-, 2023, 1794-2023)]	PubMed: None
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1794]	PubMed: 37002229
A critical role for heme synthesis and succinate in the regulation of pluripotent states transitions [ Elife, 2023, 12e78546]	PubMed: 37428012
A critical role for heme synthesis and succinate in the regulation of pluripotent states transitions [ Elife, 2023, 12e78546]	PubMed: 37428012
Suppression of TGFβR-Smad3 pathway alleviates the syrinx induced by syringomyelia [ Cell Biosci, 2023, 13(1):98]	PubMed: 37248485
Smad3 Mediates Diabetic Dyslipidemia and Fatty Liver in db/db Mice by Targeting PPARδ [ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11396]	PubMed: 37511155
Investigating the Role of TGF-β Signaling Pathways in Human Corneal Endothelial Cell Primary Culture [ Cells, 2023, 12(12)1624]	PubMed: 37371094
Resveratrol inhibits TGF-β1-induced fibrotic effects in human pterygium fibroblasts [ Environ Health Prev Med, 2023, 28:59]	PubMed: 37866886

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