Sitravatinib (MGCD516)

目录号：S8573 批次号：S857302

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化学数据

化学结构式 别名 MG-516 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H29F2N5O4S
分子量 629.68 CAS号 1123837-84-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (158.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.81 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
靶点
DDR2 [2]
(Cell-free assay)		 EPHA3 [2]
(Cell-free assay)		 Axl [2]
(Cell-free assay)		 Mer [2]
(Cell-free assay)		 VEGFR3 (FLT4) [2]
(Cell-free assay)		 View More
0.5 nM 1 nM 1.5 nM 2 nM 2 nM
体外研究 MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl[1]。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果[2]。
体内研究 在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性[1]。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 DDLS, LS141和MPNST细胞
浓度 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
处理时间 72 h
方法

将2,000-3,000个细胞铺于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天，加入药物，处理72小时后，将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基（100 μL/孔）。孵育1小时后，测得450 nm处的OD值，以检测细胞活力。
动物实验 动物模型 ICR/SCID小鼠
剂量 15 mg/kg
给药处理 p.o.

Sitravatinib (MGCD516)在文献中得到引用

An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717] PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474] PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)] PubMed: 31941029

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