Skepinone-L

目录号：S7214 批次号：S721401

化学数据

	别名	CBS3830	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₁F₂NO₄
	分子量	425.42	CAS号	1221485-83-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	85 mg/mL (199.8 mM)
		Ethanol	85 mg/mL (199.8 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。

靶点

p38α ^[1]

5 nM

体外研究

Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制，细胞内IC50大约为25 nM，并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α，IL-1β 和 IL-10的浓度，IC50范围为30到50 nM。^[1] Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP，凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用，同时也会损害血小板分泌和聚集。^[2]

体内研究

在体内，skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	脱细胞的 p38α-MAPK 活性试验
激酶实验	37℃下，微量滴定板用50微升ATF-2 (10 μ/mL TBS溶液) 涂覆1.5小时，用重蒸馏水洗涤，用封闭缓冲液(BB；0.05% Tween 20，0.25% BSA，0.02% NaN3 TBS)在室温下密封30分钟，并再次清洗。50微升各测试溶液在37℃下培育1小时。测试溶液包含在激酶缓冲液(50 mM Tris，pH 7.5，10 mM MgCl₂，10 mM β-甘油磷酸盐，100 微克/毫升BSA，1 mM 二硫苏糖醇，0.1 mM Na₃VO₄，100 μM rATP)中稀释的12纳克/孔的p38-MAPK，并分别含有或不含测试物质(10 nM-100 μM)。测试溶液溶解于二甲基亚砜以形成10 mM的储备溶液，所有进一步的稀释步骤在激酶缓冲液中进行。清洗后，将板用BB再次密封15分钟，然后进行洗涤。1. AB (50 微升，1:500 BB溶液)在37 °C下培育1小时，然后清洗，并用50微升2. AB (碱性磷酸酶结合的) (1:4000的 BB溶液)培育。最终清洗后，用移液器吸取100微升4-对硝基苯磷酸二乙酯(NPP)加入到每孔中，1.5–2小时后，用配备有SOFTmax PRO软件的酶联免疫测定阅读器在405nm下测定显色情况。
动物实验	动物模型	小鼠
	剂量	~3 毫克/千克
	给药处理	口服给药

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem,2015, 36(2):631-641.]

Skepinone-L在文献中得到引用

Cellular stress induces non-canonical activation of the receptor tyrosine kinase EphA2 through the p38-MK2-RSK signaling pathway [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1]	PubMed: 37059179
A CRISPRi/a platform in human iPSC-derived microglia uncovers regulators of disease states [ Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162]	PubMed: 35953545
Alternative splicing of apoptosis genes promotes human T cell survival [ Elife, 2022, 11e80953]	PubMed: 36264057
DUSP4 protects BRAF- and NRAS-mutant melanoma from oncogene overdose through modulation of MITF [ Life Sci Alliance, 2022, 5(9)e202101235]	PubMed: 35580987
Elucidation of cGMP-dependent induction of mitochondrial biogenesis through PKG and p38 MAPK in the kidney. [ Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(2):F322-F328]	PubMed: 31841384
Phenotype-Based Screens with Conformation-Specific Inhibitors Reveal p38 Gamma and Delta as Targets for HCC Polypharmacology. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(9):1506-1519]	PubMed: 31213506
GADD45β loss ablates innate immunosuppression in cancer [Verzella D Cancer Res, 2018, 78(5):1275-1292]	PubMed: 29279355
Lab-Attenuated Rabies Virus Causes Abortive Infection and Induces Cytokine Expression in Astrocytes by Activating Mitochondrial Antiviral-Signaling Protein Signaling Pathway [ Front Immunol, 2017, 8:2011]	PubMed: 29403485
Curcumin Modulates Macrophage Polarization Through the Inhibition of the Toll-Like Receptor 4 Expression and its Signaling Pathways [Zhou Y, et al. Cell Physiol Biochem, 2015, 36(2):631-641]	PubMed: 25998190

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。