SKLB1002

目录号：S7258 批次号：S725802

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₃H₁₂N₄O₂S₂
	分子量	320.39	CAS号	1225451-84-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	4 mg/mL (12.48 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.

靶点

VEGFR2 ^[1]

32 nM

体外研究

SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，FAK，和Src ，SKLB1002显著抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管腔形成。^[1]

体内研究

在斑马鱼胚胎中，SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内，SKLB1002 (100 毫克/千克每天，腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制，抑制肿瘤血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。^[1]在4T1 和 CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成，抗癌和细胞凋亡作用。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶抑制试验
激酶实验	激酶抑制通过激酶分析法使用放射性测量试验测定。简而言之，SKLB1002存在或不存在下，VGFR2 (5–10 mU)在25微升反应液中培育，反应液包含8 mmol/L 3-(N-吗啉代) 丙磺酸(MOPS), pH 7.0，0.2 mmol/L EDTA，0.33 毫克/毫升髓鞘碱性蛋白，10 mmol/L Mg 醋酸盐，和γ-[³³P]ATP。室温下培育40分钟后，停止反应，然后将10微升反应液点样到P30滤垫上，在75 mmol/L磷酸中洗涤3次，在甲醇中洗涤1次，每次进行5分钟，然后进行闪烁计数。
细胞实验	细胞系	HUVECs，L-02，B16-F10，HepG2，和 SW620 细胞。
	浓度	~40 μM
	处理时间	24小时
	方法	细胞增殖采用MTT法检测。包括HUVECs，L-02，B16-F10，HepG2，和SW620的各种细胞用指示浓度的SKLB1002处理24小时。Vandetanib 和 sunitinib作为阳性对照。每个测定重复进行3次。
动物实验	动物模型	负荷 SW620 或 HepG2 肿瘤的小鼠。
	剂量	~100毫克/千克，每天
	给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593]

: 数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2017, 17: 593]

SKLB1002在文献中得到引用

The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571]	PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216]	PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593]	PubMed: 28854900

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