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别名 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H4N4O2 |
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分子量 | 224.18 | CAS号 | 67200-34-4 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 15 mg/mL (66.91 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER),也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂, IC50为51 nM。 |
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体外研究 | SMER3特异性抑制重组再生的SCFMet30泛素化,选择性分解或抑制SCFMet30而非其他SCF复合体的组装,且直接结合到Met30(或Met30-Skp1复合体),而非只结合到Skp1,抑制Met30结合到Skp1。SMER3处理,能够上调一组蛋氨酸生物合成基因。SMER3通过抑制SCFMet30和抑制Met4泛素化,而增强Rapamycin的抑制生长效果。[1] |
激酶实验 | SCF E3连接酶检测 | |
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GstSkp1,Cdc53,6xHisMet30和Rbx1在Hi5细胞中共表达,SCFMet30在谷胱甘肽琼脂糖中纯化。重组FLAG-6xHisMet4结合到SCFMet30,使用谷胱甘肽洗脱连接酶/底物复合物。通过重组SCFCdc4在体外进行Sic1泛素化。直接比较SMER3作用于SCFMet30和 SCFCdc4的效果, 检测Met4和Sic1泛素化。约150 nM SCFMet30和SCFCdc4与DMSO(溶解对照) 或SMER3在25℃下温育20分钟。加入终浓度为250 nM的yeast E1, 从E.coli36纯化的0.8 μM 重组Cdc34, 5 mM ATP,和 80 μM泛素,开始反应。在30℃下进行反应,5分钟和25后收集样本。通过SDS-PAGE分离产品,使用anti-Met4和anti-Sic1抗体进行免疫印记。 |
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