SNS-314 Mesylate

目录号:S8699 批次号:S869903

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H15ClN6OS2.CH4O3S

分子量 527.04 CAS号 1146618-41-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (163.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
靶点
Aurora C [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
3 nM 9 nM 31 nM
体外研究 SNS-314 Mesylate有效抑制肿瘤细胞系,IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用,使HCT116细胞有丝分裂紊乱[1]。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果,SNS-314 Mesylate和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应[2]
体内研究 SNS-314 Mesylate作用于HCT116 结肠移植瘤,显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780),及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性,肿瘤生长抑制率为54到91%[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

SNS-314 Mesylate在文献中得到引用

Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884] PubMed: 36226489
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205] PubMed: 33801977
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval [ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543] PubMed: 32425788
Localized Myosin II Activity Regulates Assembly and Plasticity of the Axon Initial Segment. [ Neuron, 2018, 97(3):555-570] PubMed: 29395909
Effects of the Aurora kinases pan-inhibitor SNS-314 mesylate on anaplastic thyroid cancer derived cell lines [ Clin Ter, 2012, 163(5):e307-13] PubMed: 23099978

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