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别名 | Dichloroacetic acid, bichloroacetic acid, BCA | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C2HCl2O2.Na |
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分子量 | 150.92 | CAS号 | 2156-56-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | DCA可引起人类肺部、乳腺和脑癌细胞的凋亡[1]。经DCA处理后,癌细胞中的ROS水平升高、MMP去极化、在体内外都能够增加凋亡[2]。DCA抑制丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)的活性,因而刺激线粒体丙酮酸脱氢酶(PDH)。当PDH处于关闭状态时,PDH不再将丙酮酸转化为acetyl-CoA(线粒体呼吸和葡萄糖依赖的氧化磷酸化过程所必需)。从而,DCA将细胞代谢从糖酵解转换为葡萄糖氧化,降低线粒体膜电位,促进线粒体转运孔的开放。这一系列代谢转换有助于促凋亡介质如cyt c和AIF的易位。因而,DCA可通过凋亡反应驱动癌细胞自杀[3]。 | ||||
体内研究 | DCA在体内体外可作为细胞生长抑制剂,而不引起程序性细胞死亡(凋亡)。DCA是一种安全性较高的药物,没有心脏、肺部、肾脏或骨髓毒性。最为严重的副作用包括周围神经病变,该作用为可逆过程。DCA在好几种癌症类型中,包括结肠癌、前列腺癌、卵巢癌、成神经细胞瘤、肺癌、子宫颈癌、子宫内膜、胆管癌、肉瘤和T细胞淋巴瘤具有抗癌活性。DCA的其他一些抗肿瘤作用也被报导,包括阻碍血管生成、改变HIF-1α的表达、pH调节剂V-ATPase和MCT1的改变、其他细胞生存调节子如PUMA、GLUT1、Bcl2和p53的改变。在大鼠高转移乳腺癌模型中,DCA能够显著地减少肺部转移性负担[1]。在C57BL/6小鼠中,DCA-Na的体内给药可诱导20%的生存率提高并减少肿瘤直径、体积和重量,而不影响其体重、并避免转移[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 乳腺癌细胞 |
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浓度 | 5 mM | |
处理时间 | 24-72 h | |
方法 | 将细胞以3000细胞/孔的密度铺于96孔板。用DCA和ATO处理24-72小时,然后换成新鲜的含30 μg/ml的中性红培养基孵育3小时。PBS洗涤细胞,加入lysis buffer(acetic acid/methanol, 80%/20%),在540 nm处检测吸光值。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57BL/6 mice |
剂量 | 500 and 1000 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
Proteomic analysis identifies PFKP lactylation in SW480 colon cancer cells [ iScience, 2024, 27(1):108645] | PubMed: 38155775 |
PDHA1 hyperacetylation-mediated lactate overproduction promotes sepsis-induced acute kidney injury via Fis1 lactylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):457] | PubMed: 37479690 |
Zebrafish imaging reveals TP53 mutation switching oncogene-induced senescence from suppressor to driver in primary tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):1417] | PubMed: 35304872 |
Vps33B controls Treg cell suppressive function through inhibiting lysosomal nutrient sensing complex-mediated mTORC1 activation [ Cell Rep, 2022, 39(11):110943] | PubMed: 35705052 |
Reversing tozasertib resistance in glioma through inhibition of pyruvate dehydrogenase kinases [ Mol Oncol, 2022, 16(1):219-249] | PubMed: 34058053 |
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499] | PubMed: 35913427 |
Deacetylation of ATG4B promotes autophagy initiation under starvation [ Sci Adv, 2022, 8(31):eabo0412] | PubMed: 35921421 |
Cancer-associated fibroblasts promote the survival of irradiated nasopharyngeal carcinoma cells via the NF-κB pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):87] | PubMed: 33648530 |
PDK4 dictates metabolic resistance to ferroptosis by suppressing pyruvate oxidation and fatty acid synthesis [ Cell Rep, 2021, 34(8):108767] | PubMed: 33626342 |
PDK4-mediated metabolic reprogramming is involved in rituximab resistance in DLBCL via affecting the expression of MS4A1/CD20 [ Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.15055] | PubMed: 34252986 |
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