SP2509

目录号：S7680 批次号：S768002

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化学数据

化学结构式 别名 HCI-2509 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H20ClN3O5S
分子量 437.90 CAS号 1423715-09-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 38 mg/mL (86.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10%DMSO 90%Corn oil
5mg/ml (11.42mM) 以 1 mL 工作液为例，取100μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到900μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
13 nM
体外研究 在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。[1]
体内研究 在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 SP2509 活性检测
测试化合物在100% DMSO中稀释至20 ×所需的测试浓度，并将2.5 μL稀释的药物样品加入到黑色384孔板。LSD1酶储液用测试缓冲液稀释17倍，将40 μL稀释的LSD1酶加入到适当的孔中。然后将由辣根过氧化物酶，二甲基K4肽相应的组蛋白H3 N端尾部的前21个氨基酸，和10-乙酰基-3,7-二羟吩恶嗪组成的底物加入孔中。Resorufin在Envision平板阅读器上以530 nm的激发波长和595 nm的发射波长进行分析。SP2509对其他氧化酶的活性使用市售试剂盒测定。葡萄糖氧化酶活性(其在扩张的构象中非共价结合FAD)，使用葡萄糖氧化酶试剂盒测定。MAO测定使用MAO-glo试剂盒与MAO-A 和 MAO-B进行。
细胞实验 细胞系 OCI-AML3，MV4-11 和 MOLM13 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 96小时
方法 培养的AML细胞用SP2509 和/或PS处理96小时。在处理结束时，细胞用游离药物清洗3遍，每种条件下的500个细胞接种于甲基纤维素，并在37 °C下培养。菌落形成在接种7–10天后测量。
动物实验 动物模型 负荷 OCI-AML3 异种移植物的NOD/SCID小鼠
剂量 20% Cremaphor，20% DMSO，60% 无菌水
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983]

SP2509在文献中得到引用

Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202301928] PubMed: 36858798
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
High-Throughput Drug Library Screening in Primary KMT2A-Rearranged Infant ALL Cells Favors the Identification of Drug Candidates That Activate P53 Signaling [ Biomedicines, 2022, 10(3)638] PubMed: 35327440
SP2509, a Selective Inhibitor of LSD1, Suppresses Retinoblastoma Growth by Downregulating β-catenin Signaling [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(3):20] PubMed: 35297943
Targeting LSD1 suppresses stem cell-like properties and sensitizes head and neck squamous cell carcinoma to PD-1 blockade [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):993] PubMed: 34689153
KRT6A Promotes Lung Cancer Cell Growth and Invasion Through MYC-Regulated Pentose Phosphate Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:694071] PubMed: 34235156
SP2509, an inhibitor of LSD1, exerts potential antitumor effects by targeting the JAK/STAT3 signaling [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab083] PubMed: 34169322

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