SRT2104 (GSK2245840)

目录号：S7792 批次号：S779201

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₆H₂₄N₆O₂S₂

分子量

516.64

CAS号

1093403-33-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

5 mg/mL (9.67 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	0.25mg/ml (0.48mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.25mg/ml (0.48mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。

靶点

SIRT1 ^[1]

体外研究

SRT2104降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。^[1]

体内研究

在雄性C57BL/6J小鼠体内，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命，增强运动协调性，骨密度，和胰岛素敏感性，并减少炎症。在萎缩的实验模型中，短期SRT2104治疗保存骨头和肌肉质量。^[1]在雄性N171-82Q HD小鼠体内，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能，并延长存活时间。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	SIRT1 荧光偏振试验和 HTS
激酶实验	在SIRT1 FP试验中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素，C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法，其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应，第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应，加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物，150 μM βNAD +，0-10 nM SIRT1，25 mM Tris-acetate pH 8，137 mM Na-Ac，2.7 mM K-Ac，1 mM Mg-Ac，0.05% Tween-20，0.1% Pluronic F127，10 mM CaCl 2，5 mM DTT，0.025% BSA，和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育，通过加入烟酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。
细胞实验	细胞系	C2C12 细胞系
	浓度	3 μM
	处理时间	24 h
	方法	细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养，用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时，然后采集，用于蛋白质免疫印迹法测定。
动物实验	动物模型	雄性 N171-82Q HD 小鼠
	剂量	包含 0.5% SRT2104 的饮食
	给药处理	p.o.

参考文献

SRT2104 (GSK2245840)在文献中得到引用

MicroRNA-141-3p reduces pulmonary hypoxia/reoxygenation injury through suppression of Beclin-1-dependent autophagy [ Aging (Albany NY), 2024, 16(2):1352-1373]	PubMed: 38261732
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]	PubMed: 37099021
Sirtuin activation targets IDH-mutant tumors [ Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62]	PubMed: 32710757
Design, Synthesis and Pharmacological Evaluation of Naphthofuran Derivatives as Potent SIRT1 Activators [ Front Pharmacol, 2021, 12:653233]	PubMed: 33995069
SIRT1 regulates N6 -methyladenosine RNA modification in hepatocarcinogenesis by inducing RANBP2-dependent FTO SUMOylation. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31222]	PubMed: 32154934
Senescent stromal cells promote cancer resistance through SIRT1 loss-potentiated overproduction of small extracellular vesicles. [ Cancer Res, 2020, 4 pii: canres]	PubMed: 32366480
Poly (ADP-ribose) Polymerase 1 Inhibition Prevents Neurodegeneration and Promotes α-synuclein Degradation via Transcription Factor EB-dependent Autophagy in Mutant α-synucleinA53T Model of Parkinson's Disease [ Aging Cell, 2020, 19(6):e13163]	PubMed: 32475059
Sirtuin-1 Inhibits Endothelin-2 Expression in Human Granulosa-Lutein Cells via HIF1A and Epigenetic Modifications† [ Biol Reprod, 2020, ioaa199]	PubMed: 33112382
SRT2104 attenuates chronic unpredictable mild stress-induced depressive-like behaviors and imbalance between microglial M1 and M2 phenotypes in the mice. [ Behav Brain Res, 2020, 378:112296]	PubMed: 31618623
Axonal protection by a small molecule SIRT1 activator, SRT2104, with alteration of autophagy in TNF-induced optic nerve degeneration. [ Jpn J Ophthalmol, 2020, 10.1007/s10384-020-00731-6]	PubMed: 32157485

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