SRT3025 HCl

目录号：S8481 批次号：S848101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H31N5O2S2.HCl
分子量 606.2 CAS号 2070015-26-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (164.96 mM)
Ethanol 5 mg/mL (8.24 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
靶点
SIRT1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究 SRT3025抑制RANKL诱导的破骨细胞分化，而不影响其生存。在骨髓来源的巨噬细胞中，SRT3025通过激活AMPK并对RelA/p65 lysine 310进行脱乙酰化，抑制RANKL诱导的破骨细胞分化[2]。SRT3025改善造血功能的作用发挥得比康复龙[药]快，它并不是通过直接激活造血细胞中的Sirt1起作用。SRT3025可能是通过下调Egr1来抑制p21的转录[3]。SRT3025可激活野生型Sirt1蛋白，但不能激活其E230K突变型[4]。
体内研究 SRT3025能够抑制Panc-1移植瘤的肿瘤生长，尽管其效力不如体外抑制Panc-1细胞的生存能力的效力。SRT3025在小鼠中耐受良好，可能可以在多种疾病得到应用[1]。SRT3025处理后能够使造血干细胞扩增并增多血细胞，但SRT3025的长期给药并不会永久地增加或减少重建造血能力[3]。在Apoe-/-小鼠中，SRT3025能够减少血浆胆固醇水平、炎症反应和动脉粥样硬化，增加肝脏Ldlr表达和Pcsk9的累积[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HPDE, Panc-1, SU86.86, Patu8988t细胞
浓度 0-5 μM
处理时间 72 h
方法

将细胞用不同浓度的SRT3025处理72小时后，进行MTT检测。
动物实验 动物模型 Female athymic nu/nu mice
剂量 50-200 mg/kg
给药处理 口服

SRT3025 HCl在文献中得到引用

Sirtuin activation targets IDH-mutant tumors [ Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62] PubMed: 32710757
Geriatric Fragility Fractures Are Associated With a Human Skeletal Stem Cell Defect [ Aging Cell, 2020, e13164] PubMed: 32537886
Sirt1 in the Regulation of Interferon Gamma in Severe Aplastic Anemia. [ Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148] PubMed: 31141802

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