SSR128129E

目录号：S7167 批次号：S716701

化学数据

	别名	SSR	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₁₅N₂O₄.Na
	分子量	346.31	CAS号	848318-25-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	69 mg/mL (199.24 mM)
		Water	1 mg/mL (2.88 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。

靶点

FGFR1 ^[1]

1.9 μM

体外研究

由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。^[1]

体内研究

在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。^[1] SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	SPA
激酶实验	SPA蛋白质珠子悬浮在20mg/mL的PBS中，被缓冲液(KCl，400 mg/L;MgSO4 200mg/L;NaCl 6.4g/L;NaHCO3 3.7g/L;NaH2PO4 0.141mg/mL;bis Tris Propane 11.292g/L; Glucose 4.5g/L;Gelatin 0.1%; pH 7.0)稀释成10mg/mL。同时将¹²⁵I-FGF-2放射性配体FGFR-1IIIcß - Fc嵌合体放入缓冲液中。最后将缓冲液放到96孔板中并用0.1%的明胶包被。实验总体积为0.1mL。¹²⁵I-FGF-2的结合性用蛋白质A(0.5 mg/assay)包被的SPA珠子和可溶性受体FGFR-1IIIcß-Fc嵌构体(5 ng/assay)测定，FGF-2(20ng/assay) 被用于测定非特异性的结合性。
细胞实验	细胞系	内皮细胞系(ECs)和Panc02肿瘤细胞系
	浓度	100 nM左右
	处理时间	72小时
	方法	成几何级数增殖的猪主动脉内皮细胞和肿瘤细胞系的细胞增殖实验是将细胞放在0.2%FBS的培养基中进行16小时的饥饿处理并放入96孔板中，每个孔板4000个细胞。在同时或者单独使用分裂素和SSR 72小时后，细胞增殖情况根据厂商指导用CellTiter 96AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。加入10%FBS的培养基被用作阳性对照。
动物实验	动物模型	有胰腺肿瘤细胞株Panc02,小鼠乳腺癌细胞株4 t1,小鼠结肠癌细胞株CT26,或人类乳腺癌MCF7 / ADR细胞线关节炎和小鼠肿瘤模型。
	剂量	大约30 mg/kg
	给药处理	口服

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncogenesis, 2017, 6(1):e285]

SSR128129E在文献中得到引用

FGF-2 promotes angiogenesis through a SRSF1/SRSF3/SRPK1-dependent axis that controls VEGFR1 splicing in endothelial cells [ BMC Biol, 2021, 19(1):173]	PubMed: 34433435
MEKK1 Regulates Chemokine Expression in Mammary Fibroblasts: Implications for the Breast Tumor Microenvironment [ Front Oncol, 2021, 11:609918]	PubMed: 33868996
Extracellular vesicles from human airway basal cells respond to cigarette smoke extract and affect vascular endothelial cells [ Sci Rep, 2021, 11(1):6104]	PubMed: 33731767
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331]	PubMed: 32211337
VEGF pathway-targeting drugs induce evasive adaptation by activation of neuropilin-1/cMet in colon cancer cells. [ Int J Oncol, 2018, 52(4):1350-1362]	PubMed: 29532881
API5 induces cisplatin resistance through FGFR signaling in human cancer cells. [Jang HS, et al. Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374]	PubMed: 28883546
API5 confers cancer stem cell-like properties through the FGF2-NANOG axis. [Song KH, et al. Oncogenesis, 2017, 6(1):e285]	PubMed: 28092370
Ferulic Acid Exerts Anti-Angiogenic and Anti-Tumor Activity by Targeting Fibroblast Growth Factor Receptor 1-Mediated Angiogenesis. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(10):24011-31]	PubMed: 26473837
Integration of signals along orthogonal axes of the vertebrate neural tube controls progenitor competence and increases cell diversity [ PLoS Biol, 2014, 12(7):e1001907]	PubMed: 25026549

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