STF-118804

目录号：S7316 批次号：S731601

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₃N₃O₄S
	分子量	461.53	CAS号	894187-61-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	61 mg/mL (132.16 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

STF-118804是高特异性NAMPT抑制剂。

靶点

NAMPT ^[1]

体外研究

STF-118804降低包含MLL染色体翻译的B-ALL细胞系的活性， IC50值在毫微摩尔级范围。此外，取自5个小儿科ALL患者的白血病样品也对低毫微摩尔级范围的STF-118804敏感。STF-118804诱导白血病MV411细胞凋亡，而没有先前的细胞周期阻滞。^[1]

体内研究

STF-118804(25 毫克/千克，每天两次，皮下注射)提高高风险急性淋巴细胞白血病原位异种移植模型的生存率，并有效耗尽白血病初始化的细胞。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	酶试验
激酶实验	NAMPT 和 NMNAT的酶活性使用体外试剂盒和每个制造商说明的两步法测定。化合物，NAMPT 和/或 NMNAT酶，以及它们的底物混合，在30°C下培育1小时。然后加入指示反应(Wst-1)的试剂，吸光度在30℃下以450nm通过Tecan Inﬁnite M100多模板读数器每5分钟读取一次。
细胞实验	细胞系	人细胞系(SEM，MV411，Nalm6，697，Hal01，REH，SUP-B15 和 KP-Y-RL) 和初始白血病患者样本
	浓度	~10 μM
	处理时间	72小时
	方法	人细胞系或血统阴性脐带血细胞接种于96孔板(6×10⁵ 细胞每毫升)。加入逐渐增加浓度的化合物，细胞在37°C/5% CO₂下培育72小时。为检测活性，CellTiter-Blue试剂以1:10稀释物加入，平板在37°C/5% CO₂下培育4小时，然后以激发波长555 nm，发射检测波长590 nm通过Flexstation II 384或Synergy H1阅读器读数。细胞活性也通过CellTiter-Fluor测定。细胞渗透性荧光肽底物GF-AFC试剂以1:2稀释物加入，平板在37°C/5% CO₂下培育30分钟，然后以激发波长380 nm，发射检测波长505 nm在Synergy H1阅读器上读数。脐带血细胞排列在血细胞计数器上，细胞活性用台盼蓝排除染料评估。抑制浓度(IC50)使用Prism软件计算。主要患者样品置于96孔板中，并用逐渐增加浓度的STF-118804在37°C，5% CO₂下培育48小时。将WST-1试剂加入培养基(1:10 稀释)，吸光度在450 nm使用Bio-Rad模型680酶标仪进行测定。所有测定重复三份进行。IC50使用CalcuSyn版2.0软件计算。
动物实验	动物模型	ALL 转染的 MV411 细胞的原位异种移植模型
	剂量	25毫克/千克，每天两次
	给药处理	皮下注射

参考文献

[1] Matheny CJ, et al. Chem Biol. 2013, 20(11), 1352-1363.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79.]

STF-118804在文献中得到引用

Ultrasensitive sensors reveal the spatiotemporal landscape of lactate metabolism in physiology and disease [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3]	PubMed: 36309010
NAD+ supplement potentiates tumor-killing function by rescuing defective TUB-mediated NAMPT transcription in tumor-infiltrated T cells [ Cell Rep, 2021, 36(6):109516]	PubMed: 34380043
Bacteria Boost Mammalian Host NAD Metabolism by Engaging the Deamidated Biosynthesis Pathway. [ Cell Metab, 2020, 31(3):564-579]	PubMed: 32130883
Resveratrol Attenuates Aβ25-35 Caused Neurotoxicity by Inducing Autophagy Through the TyrRS-PARP1-SIRT1 Signaling Pathway [Deng H, et al. Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79]	PubMed: 27180189

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