STO-609

目录号：S8274 批次号：S827401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₀N₂O₃
	分子量	314.29	CAS号	52029-86-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	2 mg/mL (6.36 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

靶点

AMPK ^[4]	CaM-KKβ ^[1] (Cell-free assay)	CaM-KKα ^[1] (Cell-free assay)
	47 nM(Ki)	0.25 μM(Ki)

体外研究

STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，STO-609还抑制它们的自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高度选择性，对其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)没有显著作用。在转染的Hela细胞中，STO-609以剂量依赖方式抑制Ca²⁺诱导的CaM-KIV的激活。STO-609具有细胞透性，是ATP的竞争性抑制剂^[1]。

体内研究

对成年小鼠体内给药，STO-609会引起造骨细胞的增多、破骨细胞的减少，对卵巢切除术引发的骨质疏松症具有保护作用^[2]。脑室注射STO-609不影响对神经低血糖症的负调节反应、对低血糖引起的AMPK激活也没有影响^[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验	细胞系	Hela 细胞
	浓度	0.01-10 μg/ml
	处理时间	6 h
	方法	将Hela细胞培养在含10% FBS的Dulbecco's modified Eagle's培养基中，在转染前于6 cm皿中再次培养12小时。然后将细胞转移至无血清培养基中，用3 g的pME18s plasmid DNA或3 g的HA(hemagglutinin-tagged)-CaM-KIV与20 μg LipofectAMINE reagent的混合物处理细胞，进行转染。20小时后，细胞在无血清的培养基中，加入或不加入STO-609，继续培养6小时。然后用1 μM ionomycin处理5分钟（或不作处理）。然后加入1 mL lysis buffer, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, 0.2 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 mg/liter leupeptin, 10 mg/liter trypsin inhibitor, 1 μM microcystin LR终止反应。细胞在冰上裂解30分钟。收集细胞提取物，15,000×g离心15分钟。用40 μl Protein G-Sepharose对上清液进行预清除，在4℃处理2小时。然后将上清液与4g anti-HA抗体混合3小时。40 μl Protein G-Sepharose加入到提取物中孵育过夜。用lysis buffer洗涤免疫沉淀反应树脂三次，然后再用kinase buffer洗涤。用免疫沉淀出来的HA-CaM-KIV与Protein G-Sepharose的结合体进行蛋白激酶试验。
动物实验	动物模型	WT, Camkk2−/−和Camk4−/−小鼠(C57BL/6背景)
	剂量	10 μmol/kg
	给药处理	腹腔注射

参考文献

[4] Rebecca L Hurley, et al. J Biol Chem . 2005 Aug 12;280(32):29060-6.

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STO-609在文献中得到引用

Amino acid starvation-induced LDLR trafficking accelerates lipoprotein endocytosis and LDL clearance [ EMBO Rep, 2022, e53373]	PubMed: 34994492
Nuclear UHRF1 is a gate-keeper of cellular AMPK activity and function [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00565-y]	PubMed: 34561619
Vitamin D-VDR (vitamin D receptor) regulates defective autophagy in renal tubular epithelial cell in streptozotocin-induced diabetic mice via the AMPK pathway [ Autophagy, 2021, 1-14]	PubMed: 34432556
Elaiophylin reduces body weight and lowers glucose levels in obese mice by activating AMPK [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):972]	PubMed: 34671010
Inhibition of autophagy by CRMP2-derived peptide ST2-104 (R9-CBD3) via a CaMKKβ/AMPK/mTOR pathway contributes to ischemic postconditioning-induced neuroprotection against cerebral ischemia-reperfusion injury [ Mol Brain, 2021, 14(1):123]	PubMed: 34362425
Inhibition of Protein Synthesis Induced by CHK1 Inhibitors Discriminates Sensitive from Resistant Cancer Cells [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(4):1449-1461]	PubMed: 34423276
Orexin A alleviates neuroinflammation via OXR2/CaMKKβ/AMPK signaling pathway after ICH in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187]	PubMed: 32539736
Artesunate reverses LPS tolerance by promoting ULK1-mediated autophagy through interference with the CaMKII-IP3R-CaMKKβ pathway [ Int Immunopharmacol, 2020, 87:106863]	PubMed: 32759048
Coniferaldehyde ameliorates the lipid and glucose metabolism in palmitic acid-induced HepG2 cells via the LKB1/AMPK signaling pathway [ J Food Sci, 2020, 85(11):4050-4060]	PubMed: 33037652
Coniferaldehyde ameliorates the lipid and glucose metabolism in palmitic acid-induced HepG2 cells via the LKB1/AMPK signaling pathway [ J Food Sci, 2020, 85(11):4050-4060]	PubMed: 33037652

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