SU5402

目录号：S7667 批次号：S766702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H16N2O3
分子量 296.32 CAS号 215543-92-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
体外研究 SU5402抑制VEGF-，FGF-，PDGF-依赖性细胞增殖，IC50分别为0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。[1]在HUVECs中，SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生，IC50为0.04 μM。[2]在鼻咽上皮细胞中，SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解，细胞转化，细胞迁移，和侵袭。[3]在小鼠C3H10T1/2细胞中，SU 5402减少FGF23对细胞分化的影响。[4]
体内研究 在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程，抑制一组癌细胞系的皮下生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 FGF-R1 和 Flk-1/KDR 激酶试验
草地夜蛾(sf9)细胞感染改造的杆状病毒后，FGF-R1和Flk-1/KDR的催化部分以GST融合蛋白表达。GST-FGFR1和GST-Flk1通过谷胱甘肽琼脂糖层析法从感染的sf9细胞裂解物中纯化至均一。96微孔板的每个孔用包含2.0 μg 多聚Glu-Tyr 多肽(4:1) 的0.1 mL PBS涂覆过夜，然后用于进行试验。纯化的激酶在激酶试验缓冲液(100 mM Hepes pH 7.5，100 mM NaCl，和0.1 mM 原矾酸钠)中稀释，并以5 ng GST融合蛋白每0.05 mL体积缓冲液加入所有测试孔。测试化合物在4% DMSO中稀释，并加入测试孔(0.025 mL/well)。激酶反应通过加入0.025 mL 40 μM ATP/40 mM MnCl2起始，加入0.025 mL 0.5 M EDTA停止反应之前，将板摇晃10分钟。终ATP浓度为10 μM，这是2倍的实验测定ATP的Km值。阴性对照空仅加入MnCl2，不加ATP。板用10 mM Tris pH 7.4，150 mM NaCl，和0.05% Tween-20 (TBST)洗涤3次。兔子多克隆抗-磷酸酪氨酸抗血清在TBST中以1:10000稀释，加入孔中1小时。然后将板用TBST洗涤3次，加入2,2‘-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)检测过氧化物酶反应。该试验进行20−30 min后，在Dynatech MR5000 ELISA板阅读器上使用410 nM测试过滤器读取颜色。
细胞实验 细胞系 SF767T，SF763，EPH4-VEGF，C6，A375，A431，LNCAP，Calu-6，3T3Her2 和 488G2M2 细胞
浓度 ~50 μM
处理时间 96小时
方法 用于体外生长的肿瘤细胞系接种到37°C，5–10% CO2的培养基中。培养开始1天后，SU5416在包含DMSO (<0.5%)的培养基中连续稀释，并加入肿瘤细胞培养基中。细胞生长在96小时后使用磺酰罗丹明B法测量。IC50s使用四参数分析通过曲线拟合计算。
动物实验 动物模型 负荷 SF767T，SF763，EPH4-VEGF，C6，A375，A431，LNCAP，Calu-6，3T3Her2 或 488G2M2肿瘤的小鼠
剂量 25 mg/kg/d
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2017, 36(6):766-776]

数据来源于[Data independently produced by , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640]

SU5402在文献中得到引用

Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Oxidative stress induces lysosomal membrane permeabilization and ceramide accumulation in retinal pigment epithelial cells [ Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066] PubMed: 37401371
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).] PubMed: 38189566
Microglia-derived PDGFB promotes neuronal potassium currents to suppress basal sympathetic tonicity and limit hypertension [ Immunity, 2022, S1074-7613(22)00291-6] PubMed: 35863346
Generation of GLA-knockout human embryonic stem cell lines to model peripheral neuropathy in Fabry disease [ Mol Genet Metab Rep, 2022, 33:100914] PubMed: 36092250
Control of osteoblast regeneration by a train of Erk activity waves [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-020-03085-8] PubMed: 33408418
Cohesin-protein Shugoshin-1 controls cardiac automaticity via HCN4 pacemaker channel [ Nat Commun, 2021, 12(1):2551] PubMed: 33953173
NOCICEPTRA: Gene and microRNA Signatures and Their Trajectories Characterizing Human iPSC-Derived Nociceptor Maturation [ Adv Sci (Weinh), 2021, 8(21):e2102354] PubMed: 34486248
The cytokine FAM3B/PANDER is an FGFR ligand that promotes posterior development in Xenopus [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(20)e2100342118] PubMed: 33975953
Role of HRTPT in kidney proximal epithelial cell regeneration: Integrative differential expression and pathway analyses using microarray and scRNA-seq [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16976] PubMed: 34626063

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