SU9516

目录号：S7636 批次号：S763601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H11N3O2
分子量 241.25 CAS号 377090-84-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 12 mg/mL (49.74 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。
靶点
CDK2 [1] CDK1 [1] CDK4 [1]
22 nM 40 nM 200 nM
体外研究 在RKO和SW480细胞中，SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用， 增加胱天蛋白酶-3的活化作用，并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖，并诱导细胞凋亡。[1] SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化，氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。[2]在人T细胞白血病Jurkat细胞，SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。[3]此外，SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CDK 激酶试验
激酶分析在96-孔聚丙烯板中进行。每个反应包含2 μg 组蛋白H1，终浓度为10 μM的[γ-33P]ATP (0.2 μCi/well，大约是实验测定Km 的两倍)，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.01% Triton X-100，和10% 甘油，体积为40 μL。 反应通过加入20 μL酶(6 ng cdk2/well ，终浓度为1.6 nM)启动，预先在相同的缓冲液中以1:50–1:200稀释，然后在室温下进行1小时。通过加入0.01 mL 10%磷酸停止反应，并将25 μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素过滤垫纸上。将过滤垫用1.0%磷酸洗涤3次，空气干燥，然后在液体闪烁计数器上计数放射性。细胞周期蛋白D1-cdk4的cdk4激酶测定在聚丙烯96孔微量滴定板中进行，测量放射性磷酸盐与GST-Rb的结合。纯化的周期蛋白D1-cdk4与1 μg GST-Rb在20 mM HEPES (pH 7.5)，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.01% Triton X-100，和10% 甘油中进行培养。终cdk4浓度为10 ng/well，或1.6 nM。激酶反应通过加入60-μL终浓度为10 μM的ATP(两倍实验测定的Km)和[γ-33P]ATP (1.0 μCi 每孔)在室温下进行1小时起始。通过加入0.01 ml 10%磷酸停止反应，25 μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素滤垫纸。过滤垫作为Cdk1/Cdk2分析用试样。
细胞实验 细胞系 RKO 细胞和 SW480 细胞
浓度 24小时
处理时间 ~50 μM
方法 RKO 细胞和SW480细胞以1 × 104细胞/孔的密度重复两份接种于96孔板，并附着过夜。SU9516以0.05 μM到 50.00 μM的浓度加入，进行24小时，然后细胞用PBS洗涤两次，用完全培养基重新装满。细胞在第0，4，和7天药物移除后固定，蛋白质水平的测定使用改进的SRB细胞毒性分析测定。将细胞在10%三氯乙酰酸中固定1小时，在蒸馏水中洗涤，并在0.4% SRB/乙酸中着色30分钟。然后，将细胞在0.1%乙酸中洗涤，溶解在10 mM Tris (pH 9)，并且在Bio-Rad 360酶标仪于595 nm下进行分析。所有实验至少重复3次。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957]

SU9516在文献中得到引用

Tip60-mediated H2A.Z acetylation promotes neuronal fate specification and bivalent gene activation [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01064-4] PubMed: 36417913
Differences in the Conformational Energy Landscape of CDK1 and CDK2 Suggest a Mechanism for Achieving Selective CDK Inhibition [ Cell Chem Biol, 2019, 26(1):121-130] PubMed: 30472117
CDK inhibitor SU9516 induces tetraploid blastocyst formation from parthenogenetically activated porcine embryos. [Guo Q, et al. Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957] PubMed: 28315059

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