Suplatast Tosylate

目录号:S2015 批次号:S201501

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化学数据

化学结构式 别名 IPD-1151T, Suplatast Tosilate 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H33NO7S2

分子量 499.64 CAS号 94055-76-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (200.14 mM)
Water 100 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.14 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一种新型的胶囊抗哮喘药,可抑制 IgE 的产生及 IL-4IL-5 的合成,对应的IC50值均大于100μM。
靶点
IL-4 [1]
(Cell-free assay)
IL-5 [1]
(Cell-free assay)
>100 μM >100 μM
体外研究 Suplatast tosilate作用于离体小鼠脾脏和人外周血B细胞,抑制抗体产量,IC50>100 nM。Suplatast tosilate抑制小鼠和人细胞因子产量,IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 和 IL-10,IC50>100 nM。 [1] Suplatast tosilate (1 和 10 µg/ml) 作用于 自体B细胞,抑制SN-4诱导的Cryj1依赖性IgE合成,这种作用存在浓度依赖性。Suplatast tosilate (1 和 10 µg/mL)有效抑制IL-4产量,这种作用存在浓度依赖性,在自体APC存在时,SN-4 和Cryj1 可刺激IL-4产量,持续3天,正常捐赠者提供的PHA刺激的PBMC可产生IL-4。[2] Suplatast tosilate作用于未成熟树状突细胞,显著抑制CD1a, CD80,和 CD86表达, 作用于成熟树状突细胞(DCs),显著抑制CD1a, CD80, CD83, 和 CD86表达。Suplatast tosilate 也显著抑制CCL17, IL-12p70, 和IL-12p40分泌,然而不影响 IL-10 分泌。Suplatast tosilate处理的DCs 抑制同种异体CD4(+) T细胞的增殖反应。而且, Suplatast tosilate-处理的DCs具有减弱刺激CD4(+) T 细胞产生IFN-gamma 和IL-5 的能力。[4]
体内研究 Suplatast tosilate (100 mg/kg/100 µL) 作用于BALF,显著降低全部细胞数,和嗜酸性粒细胞数,几乎完全抑制抗原诱导的BHR发展。病理结果证实肺中粘膜细胞侵润降低,且显著抑制支气管上皮细胞损伤。卵清蛋白特异性的IgE显著降低,但是降低不大。与对照组没有处理小鼠相比,Suplatast tosilate处理的小鼠,BALF中的IL-4, IL-5 和 IL-13 显著降低。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 检测细胞因子
细胞因子产量在37oC下培养如下: SN-4 和自体APC(每孔1 × 105个细胞)混合物与 50 µg/mL Cry j1 在总体积为0.2 mL的圆底微板上培养3天;正常捐赠者提供的PBMC (每孔2 × 105个细胞)与 10 µg/ml PHA在总体积为0.2 mL平底96孔微板上培养24小时,正常捐赠者提供的纯化T细胞 (每孔1 × 105个细胞) 与固定化的抗CD3抗体在总体积为1 ml的平底24孔板上培养24小时。使用IL-4和IFN-γ定量测量培养上清液中的细胞因子。IL-4和IFN-γ实验敏感性用量分别为30 pg/mL和 1 U/mL。
细胞实验 细胞系 树状突细胞(DCs)和 CD4+ T 细胞
浓度 10或100 µg/mL
处理时间 5天
方法 从健康对象获得的同种异体反应器CD4+ T 细胞,从PBMCs中,通过CD14+, CD16+, CD19+, CD56+,和 CD8+细胞负消耗,使用磁性细胞分离系统微珠和柱进行纯化。与GM-CSF和IL-4培养7天后, 在有或无suplatast tosilate(10 和 100 mg/ mL) 存在时,从单核细胞分化的iDCs与纯化的 1×105 同种异体CD41 T 细胞在96孔平底培养板上共培养5天。细胞和 1 µCi 3H-甲基胸甘脉冲8小时以上。使用液体闪烁计数器计算渗透的放射性,增殖反应表示为三次重复的3 H-甲基纤维渗透的平均值。DCs单独或CD4+T 细胞单独的增殖情况。
动物实验 动物模型 对卵清蛋白敏感的BALB/c小鼠
剂量 100 mg/kg/100 礚
给药处理 口服处理,每天一次,持续21天

Suplatast Tosylate在文献中得到引用

Pharmaceutical targeting Th2-mediated immunity enhances immunotherapy response in breast cancer [ J Transl Med, 2022, 20(1):615] PubMed: 36564797

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