SW033291

目录号:S7900 批次号:S790002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H20N2OS3

分子量 412.59 CAS号 459147-39-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (201.16 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.11 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4mg/ml (9.69mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
10mg/ml (24.24mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50Ki分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。
靶点
15-PGDH [1]
(Cell-free assay)
15-PGDH [1]
(Cell-free assay)
0.1 nM(Ki) 1.5 nM
体外研究

在Vaco-503细胞中,SW033291 (2.5 μM)减少85%的细胞内15-PGDH酶活性。[1]

体内研究

在接受了骨髓移植的小鼠中,SW033291 (10 mg/kg, i.p.)促进造血功能恢复。在结肠和肝损伤的小鼠模型中,SW033291 (10 mg/kg, i.p.)减少结肠炎相关的炎症因子水平,防止小鼠患结肠炎,并促进肝脏再生。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 重组15-PGDH蛋白质的活性测定
对于SW033291抑制15-PGDH酶活性的初始表征,反应通过实验特定浓度的15-PGDH酶,和实验特定浓度的SW033291,加上150 μM NAD(+) 和25 μM PGE2在反应缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH7.5,0.01% Tween 20)中进行。反应混合物在Envision阅读器上于25 ºC下培育15分钟。酶活性通过随后NADH的产生,3分钟内每30秒记录Ex/Em=340 nM/485 nM下的荧光值测定,在加入PGE2后立即开始。IC50值通过GraphPad Prism 5软件使用S形剂量响应曲线功能,相对SW033291浓度作图计算。
动物实验 动物模型 接受骨髓移植的小鼠,和结肠与肝脏损伤的小鼠模型
剂量 10 mg/kg,每天两次
给药处理 i.p.

SW033291在文献中得到引用

Divalent metal cations stimulate skeleton interoception for new bone formation in mouse injury models [ Nat Commun, 2022, 13(1):535] PubMed: 35087048
Skeleton interoception regulates bone and fat metabolism through hypothalamic neuroendocrine NPY [ Elife, 2021, 10e70324] PubMed: 34468315
3D GelMA ICC Scaffolds Combined with SW033291 for Bone Regeneration by Modulating Macrophage Polarization [ Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934] PubMed: 34834349
Sensory nerves regulate mesenchymal stromal cell lineage commitment by tuning sympathetic tones. [ J Clin Invest, 2020, 131554] PubMed: 32191640
Prostaglandin E2 mediates sensory nerve regulation of bone homeostasis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):181] PubMed: 30643142

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