T0901317

目录号：S7076 批次号：S707605

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H12F9NO3S
分子量 481.33 CAS号 293754-55-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (10.39mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
靶点
LXR [1]
(Cell reporter assay)		 FXR [2]
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
体外研究

T0901317通过LXR发挥作用，与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。[1]

T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体（FXR），EC50为5 μM，比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。[2]

T0901317对于外源性受体孕烷X受体（PXR），也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR，与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物，不仅诱导LXR靶基因表达，也诱导PXR靶基因表达，包括清道夫受体CD36。[3]

T0901317在体外，作用于初级神经元，降低β淀粉样蛋白的产生。[4]

T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (Ki分别为132 和 51 nM)，调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活，在HepG2细胞中，降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。[5]
体内研究

T0901317处理11周大的APP23小鼠6天，显著增加ABCA1表达，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是，这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

数据来源于[Data independently produced by , , Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060]

数据来源于[Data independently produced by , , Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322]

T0901317在文献中得到引用

Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
The LXRB-SREBP1 network regulates lipogenic homeostasis by controlling the synthesis of polyunsaturated fatty acids in goat mammary epithelial cells [ J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120] PubMed: 36336695
Macrophage Jak2 deficiency accelerates atherosclerosis through defects in cholesterol efflux [ Commun Biol, 2022, 5(1):132] PubMed: 35169231
Role of PCSK9 in Homocysteine-Accelerated Lipid Accumulation in Macrophages and Atherosclerosis in ApoE-/- Mice [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:746989] PubMed: 34660746
Liver X receptor β is required for the survival of single-positive thymocytes by regulating IL-7Rα expression [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-00546-y] PubMed: 32963358
Deficiency of histone methyltransferase SETD2 in liver leads to abnormal lipid metabolism and hepatocarcinoma [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31594] PubMed: 33058300
Setosphapyrone C and D accelerate macrophages cholesterol efflux by promoting LXRα/ABCA1 pathway [ Arch Pharm Res, 2020, 10.1007/s12272-020-01255-w] PubMed: 32779151
Hydrogen Sulfide Accumulates LDL Receptor Precursor via Downregulating PCSK9 in HepG2 Cells [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00244.2019] PubMed: 32938225
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398] PubMed: 31981312
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα. [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398] PubMed: 31981312

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