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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 |
C17H16FN3O2S.C4H4O4
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分子量 | 461.46 | CAS号 | 1260141-27-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 62 mg/mL (134.35 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | TAK-438是一种吡咯类衍生物,具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下(pH7.5),TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下(pH为6.5)几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性,即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,按K+竞争性的方式,Ki为3 nM。[2] | ||
体内研究 | TAK-438抑制基础胃酸分泌,这种作用存在剂量依赖性,ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药,增加胃部灌注液的pH值,这种作用存在剂量依赖性,增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理,90分钟后,pH值达到稳定状态,最高pH值为5.9。[2] 此外,TAK-438处理大鼠和狗,有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力,具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响,不像PPIs。[3] | ||
特征 | 在酸性和中性环境下,TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。 |
动物实验 | 动物模型 | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
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剂量 | 1, 2, 和 4 mg/kg | |
给药处理 | 口服处理 |
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