TAK-715

目录号：S2928 批次号：S292802

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H21N3OS
分子量 399.51 CAS号 303162-79-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (75.09mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38β [1]
(Cell-free assay)
7.1 nM 0.20 μM
体外研究 TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放，IC50为48 nM。[1] TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞，抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。[2] TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高，占据疏水性背面口袋，腺嘌呤区域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly环的大部分长度上。[3]
体内研究 TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制LPS诱导的TNF-α产生，抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠，具有适度的生物利用度，为18.4%，处理大鼠，具有略高的生物利用度，为21.1%。TAK 715处理大鼠，Cmax为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎（AA）大鼠模型，显著降低第二足趾容积，抑制达25％。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 p38 MAP 激酶实验
纯化的人类p38 MAP 激酶α 反应在含0.1 μCi [γ-32P]ATP, 500 nM ATP, 和髓鞘碱性蛋白（MBP）的激酶反应缓冲液(25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM醋酸镁, 1 mM二硫苏糖醇)中在30°C下进行1小时。加入 10%三氯乙酸终止激酶反应。磷酸化蛋白通过GF/C过滤板过滤，使用细胞收集器收集，使用含250 mM磷酸的[γ-32P]ATP洗涤。实验板在45°C下温育60分钟，随后加入40 μL MicroScint-O。使用Top-count闪烁计数器计数放射性。
动物实验 动物模型 佐剂诱导型关节炎（AA）大鼠模型
剂量 30 mg/kg
给药处理 口服处理

TAK-715在文献中得到引用

Suppression of Lipid Accumulation in the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes and Human Adipose Stem Cells into Adipocytes by TAK-715, a Specific Inhibitor of p38 MAPK [ Life (Basel), 2023, 13(2)412] PubMed: 36836769
Suppression of Lipid Accumulation in the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes and Human Adipose Stem Cells into Adipocytes by TAK-715, a Specific Inhibitor of p38 MAPK [ Life (Basel), 2023, 13(2)412] PubMed: 36836769
Oleanolic acid induces HCT116 colon cancer cell death through the p38/FOXO3a/Sirt6 pathway [ Chem Biol Interact, 2022, 363:110010] PubMed: 35690101
Inhibition of endothelin-B receptor signaling synergizes with MAPK pathway inhibitors in BRAF mutated melanoma [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01628-x] PubMed: 33500549
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710
Elucidating essential kinases of endothelin signalling by logic modelling of phosphoproteomics data [ Mol Syst Biol, 2019, 15(8):e8828] PubMed: 31464372
Clinically Advanced p38 Inhibitors Suppress DUX4 Expression in Cellular and Animal Models of Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 370(2):219-230] PubMed: 31189728

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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