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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H15F2IN4O4 |
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分子量 | 504.23 | CAS号 | 1035555-63-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 101 mg/mL (200.3 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂,IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性,对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。[1] | ||
体内研究 | TAK-733在人体肿瘤,包括黑色素瘤,结肠直肠癌,NSCLC,胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性,对于人类可每天一次口服给药。[1] TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg,每天一次。[2] |
动物实验 | 动物模型 | 负荷人实体瘤异种移植物,包括 NSCLC (NCI H23 [KRAS 和 LKB1 突变]),CRC (SW620 [KRAS,APC,p53 突变])以及胰腺癌(Panc 1 和 Capan 1 [KRAS 突变型] 和 BxPC-3 [无 MAPK 突变])的免疫功能缺陷小鼠模型。 |
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剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | 口服给药,每天一次,持续21天 |
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Data independently produced by , , Dr.Wang from Southern Medical Hospital
, Jonas Nilsson, PhD from University of Gothenburg
, Dr. Zhang of Tianjin Medical University
数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2016, 7:13701.]
Salmonella effector SopB reorganizes cytoskeletal vimentin to maintain replication vacuoles for efficient infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):478] | PubMed: 36717589 |
Combination of drug therapies and radiation against stem cell-enriched glioblastoma-derived spheres. [ mediaTUM, 2023, ] | PubMed: None |
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] | PubMed: 36097178 |
Combining HDAC and MEK Inhibitors with Radiation against Glioblastoma-Derived Spheres [ Cells, 2022, 11(5)775] | PubMed: 35269397 |
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] | PubMed: 36248745 |
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] | PubMed: 35326726 |
Identification and Characterization of a Novel Dual Inhibitor of Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 and Tryptophan 2,3-dioxygenase [ Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456] | PubMed: 36467776 |
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180] | PubMed: 34165886 |
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513] | PubMed: 31068699 |
[ Mol Cancer, 2019, ] | PubMed: 31747941 |
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