Takinib

目录号：S8663 批次号：S866301

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化学数据

别名

EDHS-206

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₁₈N₄O₂

分子量

322.36

CAS号

1111556-37-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

30 mg/mL (93.06 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.37mg/ml (1.15mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 7.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.37mg/ml (1.15mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL7.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。

靶点

TAK1 ^[1] (Cell-free assay)	IRAK4 ^[1] (Cell-free assay)	IRAK1 ^[1] (Cell-free assay)
9.5 nM	120 nM	390 nM

体外研究

Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂，结合于TAK1的ATP结合口袋内，对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时，Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中，Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果^[1]。

细胞实验	细胞系	MDA-MB-231细胞
浓度	--
处理时间	24 h
方法	将MDA-MB-231细胞(1,000 cells/孔)接种于96孔板中，培养于含10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基中。培养24小时后，将培养基更换为含1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基进行血清饥饿处理，处理4小时。用不同滴度的Takinib处理细胞（添加或不添加30 ng/mL TNFa）。将处理0h 和 24 h的样本在移除培养基后置于-80℃冷冻。24小时后，向每孔加入100 μL ddH2O, 然后重新冷冻。将1 μL Hoechst stock溶于1 mL TNE buffer, 所得溶液加入孔板（100 μL/孔），在355/460 nm处测荧光值。

参考文献

Takinib在文献中得到引用

In vivo induction of activin A-producing alveolar macrophages supports the progression of lung cell carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):143]	PubMed: 36650150
Takinib inhibits microglial M1 polarization and oxidative damage after subarachnoid hemorrhage by targeting TAK1-dependent NLRP3 inflammasome signaling pathway [ Front Immunol, 2023, 14:1266315]	PubMed: 38035075
ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696]	PubMed: 38067124
TAK1 Reduces Surgery-induced Overactivation of RIPK1 to Relieve Neuroinflammation and Cognitive Dysfunction in Aged Rats [ Neurochem Res, 2023, 10.1007/s11064-023-03959-z]	PubMed: 37329446
FAK mediates LPS-induced inflammatory lung injury through interacting TAK1 and activating TAK1-NFκB pathway [ Cell Death Dis, 2022, 13(7):589]	PubMed: 35803916
Inhibition of Protein Synthesis Induced by CHK1 Inhibitors Discriminates Sensitive from Resistant Cancer Cells [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(4):1449-1461]	PubMed: 34423276
A role for SHARPIN in platelet linear protein ubiquitination and function [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.01.13.426403]	PubMed: None
TGFβR-SMAD3 Signaling Induces Resistance to PARP Inhibitors in the Bone Marrow Microenvironment [ Cell Rep, 2020, 33(1):108221]	PubMed: 33027668

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