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别名 | CID-44246499, NCGC00186528 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H16N4O2S2 |
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分子量 | 372.46 | CAS号 | 1221186-53-3 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (198.67 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂,AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL,对PKM2具有高选择性。 | |
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靶点 |
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体外研究 | ML265在体外有效地激活PKM2,AC50为92 nM,其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下,ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间,但在常氧情况下无此作用[1]。 |
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体内研究 | 在体内,ML265具有有效的血药浓度,在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型(H1299小鼠移植瘤)中,ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生,而没有明显的急性毒性[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | H1299细胞 |
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浓度 | 50 μM | |
处理时间 | 1 h | |
方法 | 用50 μM ML265处理H1299细胞1小时,裂解细胞,进行双向电泳,Western blot分析。 |
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动物实验 | 动物模型 | 雄性Balb/c小鼠 |
剂量 | IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg | |
给药处理 | IV, IP, PO |
Pyruvate kinase M2 regulates kidney fibrosis through pericyte glycolysis during the progression from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Cell Prolif, 2024, 57(2):e13548] | PubMed: 37749923 |
Glycolysis drives STING signaling to facilitate dendritic cell antitumor function [ J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031] | PubMed: 36821379 |
Methionine oxidation activates pyruvate kinase M2 to promote pancreatic cancer metastasis [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00541-X] | PubMed: 35752173 |
Rewiring glucose metabolism improves 5-FU efficacy in p53-deficient/KRASG12D glycolytic colorectal tumors [ Commun Biol, 2022, 5(1):1159] | PubMed: 36316440 |
Renoprotection of Microcystin-RR in Unilateral Ureteral Obstruction-Induced Renal Fibrosis: Targeting the PKM2-HIF-1α Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:830312] | PubMed: 35754468 |
Quercetin protects against LPS-induced lung injury in mice via SIRT1-mediated suppression of PKM2 nuclear accumulation [ Eur J Pharmacol, 2022, 936:175352] | PubMed: 36309049 |
Cynaroside prevents macrophage polarization into pro-inflammatory phenotype and alleviates cecal ligation and puncture-induced liver injury by targeting PKM2/HIF-1α axis [ Fitoterapia, 2021, 152:104922] | PubMed: 33984439 |
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