TEPP-46 (ML265)

目录号：S7302 批次号：S730203

化学数据

	别名	CID-44246499, NCGC00186528	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₆N₄O₂S₂
	分子量	372.46	CAS号	1221186-53-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	74 mg/mL (198.67 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。

靶点

PKM2 ^[1]

体外研究

ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用^[1]。

体内研究

在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性^[1]。

细胞实验	细胞系	H1299细胞
浓度	50 μM
处理时间	1 h
方法	用50 μM ML265处理H1299细胞1小时，裂解细胞，进行双向电泳，Western blot分析。
动物实验	动物模型	雄性Balb/c小鼠
剂量	IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg
给药处理	IV, IP, PO

参考文献

[1] Martin J, et al. ML265: A potent PKM2 activator induces tetramerization and reduces tumor formation and size in a mouse xenograft model. 2012 Mar 16 [Updated 2013 May 8]. In: Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet].

TEPP-46 (ML265)在文献中得到引用

Pyruvate kinase M2 regulates kidney fibrosis through pericyte glycolysis during the progression from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Cell Prolif, 2024, 57(2):e13548]	PubMed: 37749923
Glycolysis drives STING signaling to facilitate dendritic cell antitumor function [ J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031]	PubMed: 36821379
Methionine oxidation activates pyruvate kinase M2 to promote pancreatic cancer metastasis [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00541-X]	PubMed: 35752173
Rewiring glucose metabolism improves 5-FU efficacy in p53-deficient/KRASG12D glycolytic colorectal tumors [ Commun Biol, 2022, 5(1):1159]	PubMed: 36316440
Renoprotection of Microcystin-RR in Unilateral Ureteral Obstruction-Induced Renal Fibrosis: Targeting the PKM2-HIF-1α Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:830312]	PubMed: 35754468
Quercetin protects against LPS-induced lung injury in mice via SIRT1-mediated suppression of PKM2 nuclear accumulation [ Eur J Pharmacol, 2022, 936:175352]	PubMed: 36309049
Cynaroside prevents macrophage polarization into pro-inflammatory phenotype and alleviates cecal ligation and puncture-induced liver injury by targeting PKM2/HIF-1α axis [ Fitoterapia, 2021, 152:104922]	PubMed: 33984439

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