Terazosin HCl

目录号:S4679 批次号:S467901

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化学数据

化学结构式 别名 Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H25N5O4.HCl

分子量 423.89 CAS号 63074-08-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (198.16 mM)
Water 1 mg/mL (2.35 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一种选择性的alpha-1拮抗剂,用于治疗前列腺肿大症状。它通过抑制膀胱平滑肌和血管壁上的肾上腺素的作用发挥效应。
靶点
alpha1-AR [1]
体外研究 Terazosin在PC-3细胞和人类良性前列腺细胞中诱导细胞毒性,IC50大于100 μM。Terazosin在人工培养的脐静脉内皮细胞中,能有效地抑制由血管内皮生长因子诱导的增殖以及小管形成(IC50分别为9.9和6.8 μM)[3]
体内研究 Terazosin能对肌动活动和强直性昏厥产生剂量依赖式的、完全抑制作用。心室内注射terazosin可保护纹状体和大脑皮层中的alpha 1受体不受体内烷基化的影响,但对D1受体没有保护作用。心室内注射的terazosingauge还能产生降低体温、减少呼吸率(交感传出减少)的效果。Terazosin的处理并不影响小鼠在horizontal wire test的表现或在游泳测试中协调运动的能力[2]。Terazosin在裸鼠中显著抑制由血管内皮生长因子诱导的血管生成,IC50为7.9 μM,说明它的抗血管生成作用比其毒性作用更显著[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类前列腺腺癌细胞PC-3
浓度 100 μM
处理时间 12 h
方法 应用TUNEL观察原位凋亡细胞,结果显示用100 μM terazosin处理PC-3细胞12小时后,凋亡细胞增多(阳性反应)。
动物实验 动物模型 小鼠
剂量 0.05 mg/kg
给药处理 口服

Terazosin HCl在文献中得到引用

L-Carnitine ameliorates congenital myopathy in a tropomyosin 3 de novo mutation transgenic zebrafish [ J Biomed Sci, 2021, 28(1):8] PubMed: 33435938

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