TG003

目录号：S7320 批次号：S732001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H15NO2S
分子量 249.33 CAS号 300801-52-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
3mg/ml (12.03mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂，作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。
靶点
mCLK4 [1]
(Cell-free assay)		 mCLK1 [1]
(Cell-free assay)		 mCLK2 [1]
(Cell-free assay)
15 nM 20 nM 200 nM
体外研究 TG003通过抑制Clk1/Sty介导的磷酸化抑制人类β珠蛋白在体外的SF2/ASF依赖性剪接。TG003抑制哺乳动物细胞中Clk1/Sty激酶活性，而在10μM浓度下对HeLa和COS-7细胞的生长没有毒性作用。[1] TG003通过抑制IL-1β异核RNA的剪接阻断血小板产生IL-1β RNA。[2]在3T3-L1细胞分化时期，TG003也会阻断PKCβII的可变剪接以及PPARγ1和PPARγ2的表达。[3]
体内研究 TG003（10μM）能够挽救非洲爪蟾体内过度Clk活性诱导的胚胎缺陷。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶试验
Clks和SRPKs的激酶活性在包含200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl2, 8 mM dithiothreitol, 4 mM EGTA, 1–20 μM ATP, 1 μCi of [γ-32P]ATP, 1 μg SF2/ASF RS 结构域的 合成肽 (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH), 以及 0.1–1 μg of 纯净的激酶，终体积为40 μL的反应混合物中被测量。cAMP依赖性蛋白质激酶的活性在包含80 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl2, 8 mM 二硫苏糖醇, 4 mM EGTA, 10 μM ATP, 1 μCi [γ-32P]ATP, 5 μg组蛋白H1, 以及1 μg 大鼠cAMP依赖性纯净的蛋白激酶催化亚基的反应混合物中被测量。蛋白激酶C的活性在包含200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 80 μg/mL 磷脂酰丝氨酸, 8 μg/mL 二油精, 10 μM ATP, 1 μCi [γ-32P]ATP, 5 μg组蛋白H1, 以及 2 μL 部分纯化的大鼠蛋白激酶C的反应混合物中被测量。Me2SO的终浓度被调节至1%，而不考虑抑制剂浓度。反映混合物在30或者25 °C下培养，哺乳动物或者非洲爪蟾重组蛋白分别培养10分钟，并且半份点样在P81磷酸纤维素膜上。使激酶试验的条件，包括培育周期以及激酶和基底的浓度最优化以保持培育期间的线性关系。用5%磷酸溶液(SF2/ASF RS 域)或者5%三氯乙酰溶液(组蛋白 H1)洗涤膜至少15分钟。放射性通过液体闪烁计数器测定。净放射性通过减去没有激酶的反应混合物的基底计数推导出，数据表示成包含溶剂的对照试样的百分数。
细胞实验 细胞系 HeLa细胞和COS-7细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 3天
方法

2 × 105 HeLa细胞或者1.5 × 105 COS-7细胞再悬浮于2 mL培养基中接种于6孔培养皿中，并且2 μL 10 mM TG003溶解在Me2SO (终浓度为 10 μM)，或者2 μL Me2SO加入到一些孔中。细胞用胰蛋白酶处理，3天中每24小时计算一次密度。细胞用1 mL冰预冷的70%乙醇固定，用PBS洗涤，在1 ml包含1 μg/mL DNase-free RNase A和50 μg/mL碘化丙啶的PBS中于37 °C下培养20分钟，进而通过FACSCalibur进行细胞周期分析。
动物实验 动物模型 非洲爪蟾胚胎
剂量 ~10 μM
给药处理 --

TG003在文献中得到引用

A common cellular response to broad splicing perturbations is characterized by metabolic transcript downregulation driven by the Mdm2-p53 axis [ Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050356] PubMed: 38426258
The Spliceosome: A New Therapeutic Target in Chronic Myeloid Leukaemia [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695] PubMed: 36230624
Proteasome Inhibitor-Induced Modulation Reveals the Spliceosome as a Specific Therapeutic Vulnerability in Multiple Myeloma [ Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931] PubMed: 32321912
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Phosphoproteomic analysis identifies CLK1 as a novel therapeutic target in gastric cancer. [ Gastric Cancer, 2020, 24] PubMed: 32333232
Integrated phosphoproteomics and transcriptional classifiers reveal hidden RAS signaling dynamics in multiple myeloma. [ Blood Adv, 2019, 3(21):3214-3227] PubMed: 31698452
Chemically defined and growth-factor-free culture system for the expansion and derivation of human pluripotent stem cells. [ Nat Biomed Eng, 2018, 2(3):173-182] PubMed: 31015717

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