TH588

目录号：S7632 批次号：S763201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H12Cl2N4
分子量 295.17 CAS号 1609960-31-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (67.75 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.77 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂，IC50为5 nM。在浓度为100 μM时，对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用，但是在10 μM时，对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。
靶点
NUDIX1 [1] MTH1 [1]
(cell-free assay)
5 nM
体外研究 TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系，对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤，并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。[1]
体内研究 负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 IC50 值测定
待分析的化合物首先在DMSO中以1:3连续稀释，然后进一步在试验缓冲液(100 mM Tris-acetate，40 mM NaCl，10 mM Mg acetate，1 mM DTT 和 0.005% Tween 20)中稀释以产生11种不同化合物浓度，试验孔中最终DMSO浓度为1%。加入终浓度为4.8 nM的MTH1。再加入终浓度为100 μM的dGTP和0.2 U/mL无机焦磷酸酶，终体积为100 μL。QC物质的稀释系列包括每个测定板以及不含酶的对照组(阴性对照)或不含抑制剂的对照组(阳性对照)。反应混合物在22℃下振荡培养15分钟。加入25 μL孔雀绿测定试剂，然后在22℃下振荡培养15分钟。测定板的吸光度在630 nm使用EnVision多标记平板阅读器读取。IC50值使用非线性回归分析将数据点拟合剂量反应曲线来确定。
动物实验 动物模型 负荷 SW480 异种移植物或 MCF-7 异种移植物的 SCID 小鼠；负荷患者 BRAFV600E 突变异种移植物的 NOD-SCID IL2Rγnull (NOG) 小鼠。
剂量 30 mg/kg，每天一次
给药处理 s.c.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Anal Chim Acta, 2016, 905:66-71.]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Lett, 2018, 15(3):3240-3244]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Lett, 2017, 13(4):2161-2168]

TH588在文献中得到引用

Platinum-based nanocomposites loaded with MTH1 inhibitor amplify oxidative damage for cancer therapy [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 218:112715] PubMed: 35932557
VISAGE Reveals a Targetable Mitotic Spindle Vulnerability in Cancer Cells. [ Cell Syst, 2019, 9(1):74-92.e8] PubMed: 31302152
TH588, an MTH1 inhibitor, enhances phenethyl isothiocyanate-induced growth inhibition in pancreatic cancer cells [Ikejiri F, et al. Oncol Lett, 2018, 15(3):3240-3244] PubMed: 29435064
Modification of tumour cell metabolism modulates sensitivity to Chk1 inhibitor-induced DNA damage. [Massey AJ Sci Rep, 2017, 7:40778] PubMed: 28106079
Expression and function of MutT homolog 1 in distinct subtypes of breast cancer. [Zhang X, et al. Oncol Lett, 2017, 13(4):2161-2168] PubMed: 28454376
Investigation of MTH1 activity via mismatch-based DNA chain elongation [Gao T, et al. Anal Chim Acta, 2016, 905:66-71] PubMed: 26755138

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