Timolol Maleate

目录号：S4123 批次号：S412301

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化学数据

化学结构式 别名 MK-950,(S)-Timolol Maleate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H24N4O3S.C4H4O4
分子量 432.49 CAS号 26921-17-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (198.84 mM)
Ethanol 86 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，作用于β1/β2，Ki为1.97 nM/2.0 nM。
靶点
β1-adrenergic receptor [2] β2-adrenergic receptor [2]
1.97 nM(Ki) 2.0 nM(Ki)
体外研究

Timolol Maleate是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，与普萘洛尔的作用类似。左旋异构体更有效。Timolol被提议用作抗高血压，抗心律失常，抗心绞痛和抗青光眼剂。类似普萘洛尔和纳多洛尔，timolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂。[1] 在人中庭，Timolol对β2-肾上腺素的亲和力比对β1-肾上腺素高。Timolol没有内在的拟交感神经剂，直接心肌抑制药，或局部麻醉剂(膜稳定)活性，但是具有较高程度的脂溶性。[3] Timolol，用于外敷眼睛，具有降低升高的和正常的眼内压作用，无论是否伴有青光眼均能发挥作用。升高的眼内压是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机理的主要危险因素。[4]像普萘洛尔和纳多洛尔，timolol与肾上腺素能神经递质，如儿茶酚胺竞争性与心脏中β1肾上腺素能受体和支气管、血管平滑肌中β2肾上腺素能受体结合。β1受体阻断导致静止和运动心脏速率以及心输出量减少，心脏收缩和舒张压降低，也有可能，反射直立性低血压减弱。β2阻断导致外周血管阻力增加。通过timolol降低眼内压的确切机制仍不清楚。最有可能的机制是通过减少房水的分泌发挥作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Timolol Maleate在文献中得到引用

Fractional 2940-nm Er:YAG laser-assisted drug delivery of timolol maleate for the treatment of deep infantile hemangioma. [ J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7] PubMed: 32043380

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