Tirofiban

目录号：S3085 批次号：S308501

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化学数据

化学结构式 别名 MK-383 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H36N2O5S
分子量 440.6 CAS号 144494-65-5
Solubility (25°C)* 体外 5%TFA 3.02 mg/mL (6.85 mM)
DMSO 0.005 mg/mL (0.01 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tirofiban (MK-383)是一种选择性GPIIb/IIIa拮抗剂，可以抑制血小板聚集，IC50为9nM。
靶点
GPIIb/IIIa [1]
体外研究

Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物，选择性抑制GP-IIb/IIIa受体，对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。[1][2]Tirofiban抑制10 μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集，IC50为9 nM，但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62 μmol/L，这依赖于ɑvβ3受体。[2]
体内研究

Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 ）处理犬类模型，抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。[3] Tirofiban 按0.15μg/kg/min处理人类4小时，使出血时间增加2.5倍，且抑制97％的ADP-诱导的血小板聚集。[4][5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
使用lodogen试剂制备125I-标记的人体纤维蛋白原。新鲜人体血液中分离的血小板通过差速离心加入到酸/柠檬酸/葡萄糖中，然后通过在修改后的含2％牛血清蛋白的Tyrode buffer (pH 7.2)中进行凝胶过滤。在0.5 mM 钙, 25 μM ADP, 和制定浓度MK-383 存在时，使用108个细胞/ml，使125I-纤维蛋白原(25 000 cpm/.g)结合到洗涤后的血小板上。温育30分钟后，通过离心分离80-tuL等样的反应混合物，通过15％蔗糖溶液，使结合配体从游离配体中分开，通过测量与血小板相关的放射性进行定量分析。

Tirofiban在文献中得到引用

Coenzyme Q10 attenuates platelet integrin αIIbβ3 signaling and platelet hyper-reactivity in ApoE-deficient mice. [ Food Funct, 2020, 11(1):139-152] PubMed: 31755492

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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