TMP195

目录号：S8502 批次号：S850202

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化学数据

化学结构式 别名 TFMO 2 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H19F3N4O3
分子量 456.42 CAS号 1314891-22-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5mg/ml (10.95mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。
靶点
HDAC9 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC7 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC4 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
15 nM(Ki) 26 nM(Ki) 59 nM(Ki) 60 nM(Ki)
体外研究

TMP195在重组I类和Ⅱb类HDAC试验中具有较低的效力，能够完全抑制Ⅱa类HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的积累；相较于对照组，TMP195能够显著地提高单核细胞分泌的CCL1蛋白水平[1]。TMP195能够影响人类单核细胞对集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反应[2]。
体内研究

TMP195在体内通过调节巨噬细胞表型，改变肿瘤微环境、减少肿瘤负担和肺部转移。TMP195在肿瘤内诱导高度吞噬和刺激性的巨噬细胞的招募和分化。TMP195可显著地减少增殖肿瘤细胞，特别是在肿瘤的前沿区域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195诱导出来的抗肿瘤巨噬细胞表明可增强标准化疗方案和检查点封锁免疫疗法的疗效和持久性[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类单核细胞
浓度 300 nM
处理时间 5天
方法

在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng ml/1), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml)和streptomycin (100 μg/ml)的RPMI1640培养基中，培养单核细胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300 nM TMP195进行处理，单核细胞分化成为抗原呈递细胞。洗涤细胞，将细胞收集起来，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中进行孵育，然后流式分析。
动物实验 动物模型 MMTV-PyMT transgenic mice
剂量 50 mg/kg
给药处理 i.p.

TMP195在文献中得到引用

Histone 4 lysine 5/12 acetylation enables developmental plasticity of Pristionchus mouth form [ Nat Commun, 2023, 14(1):2095] PubMed: 37055396
Histone 4 lysine 5/12 acetylation enables developmental plasticity of Pristionchus mouth form [ Nat Commun, 2023, 14(1):2095] PubMed: 37055396
HDAC9-mediated epithelial cell cycle arrest in G2/M contributes to kidney fibrosis in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):3007] PubMed: 37230975
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333] PubMed: 37878054
Reprogramming Short-Chain Fatty Acid Metabolism Mitigates Tissue Damage for Streptococcus pyogenes Necrotizing Skin Infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3689163] PubMed: 38196634
TMP195 Exerts Antitumor Effects on Colorectal Cancer by Promoting M1 Macrophages Polarization [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5653-5666] PubMed: 36263186
HDAC7 Activates IKK/NF-κB Signaling to Regulate Astrocyte-Mediated Inflammation [ Mol Neurobiol, 2022, 1-17] PubMed: 35871708
Epigenetic targeting of the ACE2 and NRP1 viral receptors limits SARS-CoV-2 infectivity [ Clin Epigenetics, 2021, 13(1):187] PubMed: 34635175
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
HDAC7 is an actionable driver of therapeutic antibody resistance by macrophages from CLL patients [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01394-w] PubMed: 32709923

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