Tofogliflozin(CSG 452)

目录号：S8558 批次号：S855801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H26O6.H2O
分子量 404.45 CAS号 1201913-82-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (207.68 mM)
Ethanol 84 mg/mL (207.68 mM)
Water 4 mg/mL (9.88 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。
靶点
hSGLT2 [1]
(Cell-free assay)
2.9 nM
体外研究 Tofogliflozin是一种有效的、选择性的SGLT2抑制剂，其对SGLT2的选择性是对SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可浓度依赖性地抑制葡萄糖进入小管上皮细胞。tofogliflozin抑制高糖诱导的ROS产生，MCP-1能够诱导小管上皮细胞的凋亡，诱导NAC抗氧化[3]。
体内研究 单药口服给药在Zucker糖尿病大鼠中能够降低血糖水平，增加生脏葡萄糖清除率。用Tofogliflozin连续处理4周，能够显著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan没有次效果。Tofoglifozin的处理可减少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收阈值，增加UGE、减少PG；Tofogliflozin的处理可显著地、剂量依赖性地提升总的beta细胞数量。说明阻止了beta细胞的降低。Tofogliflozin抑制血浆中葡萄糖和糖化的Hb、维持胰脏beta细胞的质量和血浆胰岛素水平[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 小管上皮细胞
浓度 3 nM 或 30 nM
处理时间 24 h
方法

用3 nM或30 nM的tofogliflozin处理小管上皮细胞（无血清的、含10 μg/ml transferrin和GA-1000的BM培养基），37℃下处理24小时。然后用PBS洗涤细胞，将细胞置于含100 μM 2-NBDG的HBSS溶液中孵育15 min。然后移除培养基，换乘纯HBSS溶液，检测细胞中的荧光强度。
动物实验 动物模型 db/db mice
剂量 0.005 or 0.015%
给药处理 oral

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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