Tolcapone

目录号：S4021 批次号：S402101

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化学数据

化学结构式 别名 Ro 40-7592 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

 

C14H11NO5
分子量 273.24 CAS号 134308-13-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 55 mg/mL (201.28 mM)
Ethanol 55 mg/mL (201.28 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。
靶点
COMT [4]
30 nM(Ki)
体外研究 Tolcapone作为选择性外周和中枢COMT抑制剂发挥作用，对肾上腺素能，血清素，或胆碱能受体，或其他参与儿茶酚胺合成或代谢的酶没有影响。[1]在肝脏匀浆发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内，Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加，Vmax，Km和 IC50 分别为5.3 nM/mg/h，3.3 μM，41 nM，和 2.9 nM/mg/h，13.1 μM，720 nM。在肾脏发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内，Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加，Vmax，Km和 IC50 分别为2.6 nM/mg/h，2.7 μM，8 nM，和3.5 nM/mg/h，24 μM，177 nM。[2]
体内研究 Tolcapone口服给药能够穿过血脑屏障。Tolcapone急性给药增加L-DOPA和二羟基苯乙酸(DOPAC)的基础水平，也会降低基础高香草酸(HVA)的水平，但是不影响基础多巴胺水平。[3] Tolcapone (30 毫克/千克，口服)结合benserazide (15 毫克/千克，口服)和低剂量L-dopa (10毫克/千克，口服)几乎完全阻断大脑和血浆中3-O-甲基多巴(3-OMD)的形成，使L-DOPA在血浆中持续增加，而L-DOPA和多巴胺在大脑中也产生类似的显著增加。[4] Tolcapone对动物表现出行为和神经化学物质的益处。Tolcapone (30毫克/千克，口服)增加L-DOPA(和benserazide)对自发活动，利血平诱导的体温降低，以及哌迷清，氟哌啶醇和氟奋乃静诱导的强直性昏厥的作用。Tolcapone也会增加苯丙胺或诺米芬新诱导的运动亢进，以及苯丙胺(不是阿扑吗啡)诱导的刻板行为。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 COMT活性测定
COMT的活性通过匀浆使肾上腺素甲基化生成3-甲氧基肾上腺素的能力评估。等分0.5毫升的匀浆在0.5毫升磷酸缓冲液(0.5 mM)中预培养20分钟，此后，反应混合物与逐渐增加浓度的肾上腺素(5到500 μM)在饱和浓度(100μM)的甲基供体(S-腺苷-L-蛋氨酸)存在下培育30分钟，培育介质也包含优降宁(100 μM)，MgCl2 (100 μM)和EGTA (1 mM)。预培养和培养在37 ℃下进行，具有光保护，连续震动，不存在氧化作用。在以研究Tolcapone 对COMT活性的抑制作用为目的进行的实验中，匀浆与逐渐增加浓度的Tolcapone(0.5到10,000 nM)预培养15分钟，培育在肾上腺素存在下进行，且肾上腺素的浓度是对应Km值，如饱和实验中测定值的三倍。培育结束时，将试管转移到冰上，加入100微升高氯酸(2 M)停止反应。样品随后被离心(200 g，4 min，4 ℃)，在微型过滤器上过滤得到500微升上清液，用于3-甲氧基肾上腺素试验。该过程允许99%的儿茶酚胺提取物和它们的甲基化代谢物。3-甲氧基肾上腺素的测定通过HPLC和电化学检测进行。

Tolcapone在文献中得到引用

Entacapone alleviates acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ FASEB J, 2022, 36(7):e22399] PubMed: 35691001
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591] PubMed: 36303724

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