Triapine (3-AP)

目录号：S7470 批次号：S747001

化学数据

	别名		储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₇H₉N₅S
	分子量	195.24	CAS号	200933-27-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	39 mg/mL (199.75 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。

靶点

Ribonucleotide reductase ^[1]

体外研究

在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。^[1]在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。^[2]

体内研究

在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。^[1]在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。^[2]

激酶实验	核糖核苷酸还原酶实验
CDP还原酶通过Dowex 1-borate离子交换色谱测定。实验体系包含0.02 μCi [¹⁴C]CDP (52.9 mCi/mmol), 3 mM 二硫苏糖醇，6 mM MgCl₂，30 mM HEPES，5 mM ATP，0.15 mM 未标记的CDP，以及10 μL 细胞提取物，终体积为0.02 毫升。反应的培养时间为60分钟，反应和时间呈线性关系。
细胞实验	细胞系	野生型KB和HU抵性KB鼻咽癌
浓度	~10 μM
处理时间	第3代时期
方法	细胞以10⁴每孔的密度接种于24孔板上，药物加入到细胞中，连续培养3代（未经处理的对照细胞），随后用亚甲基蓝试验测定细胞生长。
动物实验	动物模型	患有L1210白血病和 M109肺肿瘤的BALB/cBA/2 (CD2F1)小鼠，异种移植人A2780卵巢癌的无胸腺nu/nu小鼠。
剂量	~24毫克/千克
给药处理	腹腔注射或静脉注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2016, 7:13398]

Triapine (3-AP)在文献中得到引用

Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723]	PubMed: 37582207
Elevated glucose promotes DNA replication and cancer cell growth through pRB-E2F1 [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261]	PubMed: 37502888
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733]	PubMed: 34921012
Yap is essential for uterine decidualization through Rrm2/GSH/ROS pathway in response to Bmp2 [ Int J Biol Sci, 2022, 18(6):2261-2276]	PubMed: 35414789
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20]	PubMed: 33434495
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97]	PubMed: 34315482
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4]	PubMed: 33531658
De novo deoxyribonucleotide biosynthesis regulates cell growth and tumor progression in small-cell lung carcinoma [ Sci Rep, 2021, 11(1):13474]	PubMed: 34188151
Association Between Iron and Cholesterol in Neuroblastomas [ Anticancer Res, 2021, 41(6):2795-2804]	PubMed: 34083269
The lncRNAlincNMRregulates nucleotide metabolism via a YBX1 - RRM2 axis in cancer [ Nature Communications, 2020, 3214-2020)]	PubMed: None

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