Tropifexor (LJN452)

目录号：S8733 批次号：S873301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C29H25F4N3O5S
分子量 603.58 CAS号 1383816-29-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (165.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
靶点
FXR [1]
(HTRF assay)
0.2 nM(EC50)
体外研究

LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂，对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上[2]。在原代人源肝细胞中，LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平[3]。
体内研究

在大鼠体内进行药物动力学研究发现，Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂，其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中，通过静脉注射进行给药，Tropifexor具有低清除率、分布容积小，半衰期为2.6小时。在狗中，静脉注射后，Tropifexor的半衰期为7.4小时，其分布体积为0.46 L/kg[1]。在单次给药和多次给药的实验中，LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR，引起浓度依赖性的FGF-19水平升高[2]。在ANIT诱导肝损伤模型中，Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 成年雄性野生型Sprague-Dawley大鼠
剂量 0.03, 0.1, 0.3和1.0 mg/kg
给药处理 口服

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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