Tucidinostat (Chidamide)

目录号：S8567 批次号：S856703

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化学数据

化学结构式 别名 HBI-8000, CS-055 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H19FN4O2
分子量 390.41 CAS号 1616493-44-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.56 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free)		 HDAC10 [1]
(Cell-free)		 HDAC1 [1]
(Cell-free)		 HDAC2 [1]
(Cell-free)
67 nM 78 nM 95 nM 160 nM
体外研究 Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异[1]。
体内研究 在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PBMC效应细胞
浓度 0-400 nM
处理时间 24-72 h
方法

将分离的PBMC效应细胞接种于6孔板（细胞密度为6 x 106 cells/孔），用不同浓度的chidamide(0-400 nM)处理细胞一定时间（24-72 h）。
动物实验 动物模型 Athymic nude mice (BALB/c-nu)
剂量 12.5-50 mg/kg
给药处理 oral

Tucidinostat (Chidamide)在文献中得到引用

CYLD induces high oxidative stress and DNA damage through class I HDACs to promote radiosensitivity in nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):95] PubMed: 38287022
IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23] PubMed: 36849955
Preclinical development and evaluation of nanobody-based CD70-specific CAR T cells for the treatment of acute myeloid leukemia [ Cancer Immunol Immunother, 2023, 10.1007/s00262-023-03422-6] PubMed: 36932256
Low-Dose Chidamide Treatment Displays Sex-Specific Differences in the 3xTg-AD Mouse [ Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091324] PubMed: 37759724
Low-Dose Chidamide Treatment Displays Sex-Specific Differences in the 3xTg-AD Mouse [ Biomolecules, 2023, 13(9)1324] PubMed: 37759724
Single-cell profiling-guided combination therapy of c-Fos and histone deacetylase inhibitors in diffuse large B-cell lymphoma [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798] PubMed: 35522945
HDAC1/3-dependent moderate liquid-liquid phase separation of YY1 promotes METTL3 expression and AML cell proliferation [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):992] PubMed: 36424383
Targeting Class I Histone Deacetylases in Human Uterine Leiomyosarcoma [ Cells, 2022, 11(23)3801] PubMed: 36497061
A dual SHOX2:GFP; MYH6:mCherry knockin hESC reporter line for derivation of human SAN-like cells [ iScience, 2022, 25(4):104153] PubMed: 35434558

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