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别名 | SF 6847, RG-50872 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H22N2O |
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分子量 | 282.38 | CAS号 | 10537-47-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 56 mg/mL (198.31 mM) | |
Ethanol | 56 mg/mL (198.31 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | SF 6847抑制单纯疱疹病毒1型(HSV-1)复制,IC50为40 nM。SF 6847(50 nM)部分逆转原钒酸钠诱导的HSV-1斑块形成。SF 6847(<400 nm)降低病毒磷酸化蛋白的磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但SF 6847(<800 nm)诱导蛋白合成减少,不是剂量依赖性的。[2] SF 6847作用于人成纤维细胞,抑制膜内陷小窝中的PDGF诱导的LRP的酪氨酸磷酸化,表明PDGF-BB介导的LRP激活需要酪氨酸磷酸化,并因此激活PDGFR-β。[3] SF 6847 (1 mM)作用于胎儿肺细胞的DNA合成,抑制应变诱导的刺激作用。[4]SF 6847((1 μM)使外MAPT外显子10增加。SF 6847不影响两种mRNA的翻译或稳定性。SF 6847(1.6 μM) 作用于SHSY-5Y细胞,使MAPT外显子10增加2倍。[5] |
激酶实验 | 结合实验 | |
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细胞按1 mL 2×107个的密度溶解在冷的溶解缓冲液(50 mM Hepes buffer, pH 7.6, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl, 5 mM EGTA, 1 mM PMSF, 50 pg/mL 抑肽酶, 25 mM Benzamidine, 5 pg/mL Leupeptin, 及10 kg/mL大豆胰蛋白酶抑制剂) ,在4°C下融解 20分钟。在1×107g转速下离心30分钟,将上清液上样到WGA-琼脂糖柱,在4°C下振荡2小时。除去未被吸收的物质,使用HTN缓冲液(50 mM Hepes, pH 7.6, 0.1% Triton X-100, 150 mM NaCl)洗涤树脂两次,再使用含1M NaCl的HTN缓冲液洗涤两次,然后再使用HTNG 缓冲液(50 mM Hepes, pH 7.6, 0.1% Triton X-100, 150 mM NaCl, 和 10%甘油)洗涤两次。使用含0.5 M NADG的HTNG缓冲液分批洗脱EGF受体。被洗脱的物质在-70°C下等分储存,然后使用TMTNG缓冲液(50 mM Tris-Mes 缓冲液, pH 7.6, 0.1% Triton X-100,150 mM NaCl,10%甘油)稀释。 |
Mutant CHCHD10 causes an extensive metabolic rewiring that precedes OXPHOS dysfunction in a murine model of mitochondrial cardiomyopathy [ Cell Rep, 2022, 38(10):110475] | PubMed: 35263592 |
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