U73122

目录号：S8011 批次号：S801101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H40N2O3
分子量 464.64 CAS号 112648-68-7
Solubility (25°C)* 体外 DMF (warmed with 50ºC water bath) 24 mg/mL (51.65 mM)
DMSO 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMF 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1mg/ml (2.15mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMF储备液加到 400μLPEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。
靶点
PLC [1]
体外研究

U73122显著抑制各种激动剂，包括胶原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸诱导的人血小板的聚集，IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[3H]肌糖和磷脂酰[3H]肌糖4,5-二磷酸的水解(Ki分别为9 和40 μM)，诱导IP3的产生和随后细胞溶质中Ca2+的快速增加，U-73122 (10 μM)会对其产生抑制。U-73122抑制胶原蛋白诱导的血栓素B的产生，胶原蛋白通过抑制受体耦合的花生四烯酸转移产生诱导作用。U73122也会抑制FMLP诱导的人多形核中性白细胞聚合，以及相关的IP3和甘油二酯的产生。[1]

U-73122剂量依赖性抑制C5a，FMLP，PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂， IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca2+]i，IP3和DAG产生的增加，IC50分别为500 nM，2 μM，和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP诱导的GTPase活性100%被抑制。U-73122浓度依赖性抑制FMLP诱发的，PKC与可提取的PMNs颗粒部分的结合，但不抑制PMN PKC的可溶制剂。[2]

U73122显著抑制重组人PLC-β2，IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中，U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca2+流和趋化性，IC50分别为~6 μM和 ~5 μM。[3]

在未分化的NG108-15细胞中，1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca2+浓度的增加。暴露20分钟的IC50大约为200 nM。1 μM U73122使[Ca2+]i产生一个小但显著的增加，这导致细胞内储存的Ca 2+释放。在分化的NG108-15细胞中，U73122完全阻断去极化诱导的Ca2+流。相反，在DRG神经元中，U73122仅轻微抑制电压敏感的Ca2+通道。[4]

U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca2+]i的增加。U73122也会抑制氟化钠直接刺激G蛋白产生的[Ca2+]i信号。 U73122快速抑制低浓度缩胆囊素或乙酰胆碱引起的振荡[Ca2+]i信号。[5]

U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性，伴随酶活性高达8倍的增加，EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不会被激活或抑制。[6]
体内研究

U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内，U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润，以及前列腺素E2(80%)，并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 磷酸肌醇特异性磷脂酶C活性测定
测定混合物(0.2 mL)包含测定缓冲液(无亮抑肽酶)，CaCl2(计算出产生具有所需游离Ca2+浓度的Ca-EGTA 缓冲液的量)，血小板可溶组分(5-15微克蛋白质)和4纳摩尔磷脂酰[3H]肌糖或磷脂酰[3H]肌糖4,5-二磷酸。基质混合物包含磷脂酰[3H]肌糖(3.4 Ci/mol)加1-棕榈基-2-油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺 (1:0.4 M比率)，或磷脂酰[3H]肌糖4,5-二磷酸加1-棕榈基-2-油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺 (1:4 M比率)。基质混合物通过测定缓冲液中(震动细胞微探针超声发生器，75 W，2次60秒)脂质超声波降解以l0×小单层囊泡悬浮液制备。 U-73122溶于2微升DMSO中加入测定混合物。在该条件下，DMSO的量对磷脂酶C的活性影响可以忽略。试验混合物在玻璃试管中于37 ℃下培育10分钟，随后用1.6毫升氯仿/甲醇/HC1 (1 N) (108:108:25，体积)淬灭反应。充分混合并离心分离(500 g 离心10分钟)后，将上层水相(0.9毫升)中的一部分(0.7毫升)转移到含有10毫升ACS闪烁液的闪烁管中。水溶性产品中的氚(>90% 为肌醇磷脂)通过液体闪烁光谱测定。在这些环境下，磷酸肌醇的水解不超过总加入量的10%，整个培养期以恒定速率进行。空白试验值通过血小板可溶组分在终止试剂后加入实验混合物测定。

客户使用selleck产品的实验数据

, Cell Res, 2017, 27(6):748-763

, Virus Genes, 2016, 53(2):179-189

数据来源于[Data independently produced by , , J Neurosci, 2016, 36(16):4534-48.]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 51(2):647-663]

U73122在文献中得到引用

Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300] PubMed: 38346942
Bactericidal/permeability-increasing protein instructs dendritic cells to elicit Th22 cell response [ Cell Rep, 2024, 43(3):113929] PubMed: 38457343
Microbial metabolite butyrate promotes anti-PD-1 antitumor efficacy by modulating T cell receptor signaling of cytotoxic CD8 T cell [ Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143] PubMed: 37635362
Microbial metabolite butyrate promotes anti-PD-1 antitumor efficacy by modulating T cell receptor signaling of cytotoxic CD8 T cell [ Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143] PubMed: 37635362
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508
PDE4DIP contributes to colorectal cancer growth and chemoresistance through modulation of the NF1/RAS signaling axis [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):373] PubMed: 37355626
PDE4DIP contributes to colorectal cancer growth and chemoresistance through modulation of the NF1/RAS signaling axis [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):373] PubMed: 37355626
A covalently linked probe to monitor local membrane properties surrounding plasma membrane proteins [ J Cell Biol, 2023, 222(3)e202206119] PubMed: 36571579
Opsin 3 mediates UVA-induced keratinocyte supranuclear melanin cap formation [ Commun Biol, 2023, 6(1):238] PubMed: 36869204
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] PubMed: 37882467

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