UNC2250

目录号:S7342 批次号:S734201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H36N6O2

分子量 440.58 CAS号 1493694-70-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (4.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.13mg/ml (0.30mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL2.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
靶点
Mer [1] Tyro3 [1]
1.7 nM 100 nM
体外研究 UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外,UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。[1]
体内研究 根据体内PK实验,UNC2250具有适度的半衰期,清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 微流控毛细管电泳(MCE)分析试验
活性测定在384孔聚丙烯微型板中进行,Km下对于每种酶使用终体积为50 μL的50 mM Hepes, pH 7.4,包含10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1%牛血清蛋白(BSA),包含1.0 μM荧光基质和ATP。所有反应通过加入20 μL的70 mM EDTA而终止。180分钟培育之后,磷酸化的和非磷酸化的基底肽被分开放在缓冲液中,在配备有12- sipper芯片的LabChip EZ阅读器上用1×CR-8进行补充。使用EZ阅读软件进行数据分析。
细胞实验 细胞系 BT-12杆状肿瘤细胞,以及Colo699 NSCLC细胞
浓度 BT-12为~3 μM,Colo699为~300 nM
处理时间 BT-12为3周,Colo699为2周
方法 BT-12杆状肿瘤细胞(10000个细胞)在2.0毫升0.35%软琼脂中进行培养,其包含0.5× RPMI 培养基,7.5% FBS,指示浓度为含抑制剂或仅DMSO载体,并且覆盖0.5毫升包含15% FBS和抑制剂或仅DMSO载体的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换两次。菌落用噻唑蓝溴化四唑着色,三周后开始计数。Colo699 NSCLC细胞(15000个细胞)在1.5毫升0.35%软琼脂中进行培养,其包含1× RPMI培养基和10% FBS,并且覆盖2.0毫升包含10% FBS和含抑制剂或仅DMSO载体指示浓度的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换三次。菌落用氯化硝基四氮唑蓝着色,并在两周后开始计数。
动物实验 动物模型 小鼠
剂量 ~3 毫克/千克
给药处理 i.v.或 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Hematol Oncol, 2018, 11(1):43]

数据来源于[Data independently produced by , , Arthritis Res Ther, 2016, 18(1):268]

UNC2250在文献中得到引用

Targeted transplantation of engineered mitochondrial compound promotes functional recovery after spinal cord injury by enhancing macrophage phagocytosis [ Bioact Mater, 2024, 32:427-444] PubMed: 37954465
N-glycosylation stabilizes MerTK and promotes hepatocellular carcinoma tumor growth [ Redox Biol, 2022, 54:102366] PubMed: 35728303
GAS6/TAM signaling pathway controls MICA expression in multiple myeloma cells [ Front Immunol, 2022, 13:942640] PubMed: 35967396
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
CoQ10 promotes resolution of necrosis and liver regeneration after acetaminophen-induced liver injury [ Toxicol Sci, 2021, kfab123] PubMed: 34668565
MerTK inhibits the activation of the NLRP3 inflammasome after subarachnoid hemorrhage by inducing autophagy [ Brain Res, 2021, 1766:147525] PubMed: 34010608

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